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一种新型EGFR-TKIs、制备方法、药物组合物及其应用 

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申请/专利权人:北京鑫开元医药科技有限公司

摘要:本发明涉及药物技术领域,提供了一种新型EGFR‑TKIs、制备方法、药物组合物及其应用。该新型EGFR‑TKIs为具有式Ⅰ结构的化合物:。本发明提供的新型EGFR‑TKIs化合物具有较高的EGFR抑制活性,且毒副作用较小,通过抑制EGFR活性,可以有效治疗、缓解和或预防癌症,对研究癌症药物的开发有重要的意义。

主权项:1.一种具有式Ⅰ结构的化合物、立体异构体或其药学上可接受的盐、同位素化合物: 其中,W、Q各自独立地代表碳或氮;Y、Z各自独立地代表碳、氮、氧或硫;A1、A2、A3相同或不相同,且各自独立地代表取代或不取代的C1-C6烷基、取代或不取代的C1-C6烷氧基、取代或不取代的C1-C6烷硫基、取代或不取代的C1-C6烷胺基、取代或不取代的苯基、取代或不取代的五元杂芳基、取代或不取代的六元杂芳基、取代或不取代的C3-C7环烷基、取代或不取代的C3-C7杂环基、C5-C12螺环、C5-C12桥环、C5-C12杂螺环或C5-C12杂桥环;或者,A1、A2连接代表取代或不取代的C1-C6烷基、取代或不取代的C1-C6烷氧基、取代或不取代的C1-C6烷硫基、取代或不取代的C1-C6烷胺基、取代或不取代的苯基、取代或不取代的五元杂芳基、取代或不取代的六元杂芳基、取代或不取代的C3-C7环烷基、取代或不取代的C3-C7杂环基、C5-C12螺环、C5-C12桥环、C5-C12杂螺环或C5-C12杂桥环;R1、R2、R3、R4相同或不相同,且各自独立地各自独立地代表氢、氟、氯、溴、碘、乙酰基、醛基、羧基、羟基、氨基、巯基、氰基、取代或不取代的C1-C4烷基、取代或不取代的C1-C4烷氧基、取代或不取代的C1-C4烷硫基、取代或不取代的C1-C4烷胺基、取代或不取代的苯基、取代或不取代的五元杂芳基、取代或不取代的六元杂芳基、取代或不取代的C3-C7环烷基、取代或不取代的C3-C7杂环基。

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