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申请/专利权人：奥里吉恩肿瘤学有限公司

摘要：本发明提供了式I的6‑取代的哒嗪化合物，其有疗效地用作SMARCA2和或SMARCA4降解剂。这些化合物可用于治疗受试者中依赖SMARCA2和或SMARCA4的疾病或障碍和或延迟其进展。本发明还提供了所述化合物和包含至少一种式I化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体或互变异构体或前药的药物组合物的制备方法。

主权项：1.式I化合物： 或其药学上可接受的盐或立体异构体或互变异构体或前药；其中，A表示5-至6-元杂亚芳基或6-元亚芳基；其中所述亚芳基和杂亚芳基被1、2或3个出现的Ra取代；Ra是氢、羟基、羟烷基、卤素、烷氧基、烷基、卤代烷基、卤代烷氧基、氨基、烷氨基或氰基；R1是卤素、烷基、卤代烷基、烯基、烷氧基、羟基、羟烷基、-COORb、-CONRb2、6-至10-元芳基或5-至10-元杂芳基；其中所述芳基和杂芳基任选地被独立选自氧代、羟基、烷氧基、卤素、烷基、卤代烷基、氨基、-ONa、-COORc和-OCORc中的1、2或3个基团取代；Rb和Rc在每次出现时独立地表示氢、烷基或氨烷基；R2是氢、羟基、羟烷基、卤素、烷氧基、烷基、卤代烷基或氰基；L是化学键、-O-CH2p-、-O-CH2p-O-、-C≡C-亚烷基-、-NRx-CH2p-、-NRx-CH2p-O-、-NRx-CH2p-C≡C-、-NRx-3-至10-元杂亚环烷基-CRxRyn-、-3-至10-元亚环烷基-CRxRyn-、-3-至10-元杂亚环烷基-CRxRyn-或-O-3-10-元杂亚环烷基-CRxRyn-；其中所述亚环烷基和杂亚环烷基被1、2或3个出现的Rd取代；并且其中L的左侧与A连接，L的右侧与M连接；Rd在每次出现时独立地选自氢、羟基、卤素、烷氧基、烷基、卤代烷基、氨基、烷氨基和氰基；Rx和Ry在每次出现时独立地选自氢、烷基和卤素；M选自M-1和M-2： 其中，Z是5-至6-元杂亚芳基，其任选地被独立地选自羟基、卤素、烷基、杂烷基、卤代烷基、羟烷基、氨烷基和氨炔基中的1、2或3个基团取代；其中所述氨烷基和氨炔基任选地被选自烷基和-COCH3中的1或2个取代基取代；R3和R8独立地表示烷基、酰基、杂烷基、卤代烷基、羟烷基或氨烷基；R4和R9独立地表示氢、烷基、杂烷基、卤代烷基、羟烷基、氨烷基、-CO-氨烷基或酰基；其中所述烷基任选地被-OCOR'或-OPOOR″2取代；R'和R"独立地选自氢和烷基；R5、R6、R10和R11独立地表示氢、烷基、卤素、杂烷基、卤代烷基、羟烷基、氨烷基-、-CONRuRv、酰基、-Na、-烷基-杂环烷基和-杂烷基-杂环烷基；其中所述氨烷基和杂环烷基任选地被选自烷基和-COCH3中的1或2个取代基取代；或R5和R6与它们所连接的C原子一起形成4-至6-元杂环烷基，所述4-至6-元杂环烷基任选地被烷基或-COCH3取代；或R10和R11与它们所连接的C原子一起形成4-至6-元杂环烷基，所述4-至6-元杂环烷基任选地被烷基或-COCH3取代；Ru和Rv独立地表示氢、烷基、4-至6-元环烷基或6-元芳基；R7和R12表示被烷基、羟基、氨基或卤代烷基取代的噻唑基；p是选自1、2、3和4的整数；以及n是选自0、1、2和3的整数。

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百度查询： 奥里吉恩肿瘤学有限公司 作为SMARCA2和/或SMARCA4降解剂的6-取代的哒嗪化合物