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作为VPS34抑制剂用于治疗病毒感染的吡啶基吡啶酮衍生物 

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申请/专利权人:德西费拉制药有限责任公司

摘要:本文部分地描述治疗有需要的患者中的病毒感染如冠状病毒感染的方法,所述方法包括向所述患者施用吡啶基吡啶酮衍生物作为VPS34抑制剂。

主权项:1.一种用于改善或治疗有需要的患者中的病毒感染的方法,其包括向该患者施用治疗有效量的由式I表示的化合物: 或其药学上可接受的盐、立体异构体或互变异构体,其中:X选自-C=O-和化学键;R1选自下组:H、C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基C1-C3烷基、C3-C6环烷基、C3-C6环卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、C3-C6环烷氧基甲基、N-C1-C3烷基氨基、N,N-二C1-C3烷基氨基、1-吡咯烷基、1-哌啶基和1-氮杂环丁基,条件为当R1选自下组时:C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、N-C1-C3烷基氨基、N,N-二C1-C3烷基氨基、1-吡咯烷基、1-哌啶基和1-氮杂环丁基,则X为C=O;R2选自下组:H、C1-C3卤代烷基和C1-C3烷基;R3选自下组:A、苯基和单环杂芳基,其中苯基和单环杂芳基中的每一个任选地被一个或多个出现的取代基取代,所述取代基独立地选自下组:R4、R5、R6和R7;每个R4、R5、R6和R7独立地选自下组:卤基、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、N,N-二C1-C3烷基氨基、N-C1-C3烷基氨基、1-氮杂环丁基、C1-C6卤代烷基、氨基、NHSO2R8、SO2R9和羟基;R8选自C1-C3卤代烷基和C1-C3烷基;每个R9独立地选自下组:R10、C1-C6烷基、氨基、N-C1-C3烷基氨基、N,N-二-C1-C3烷基氨基和C1-C3烷氧基C1-C3烷基,其中C1-C6烷基和C1-C3烷氧基C1-C3烷基中的每一个任选地被一个出现的R10取代,且C1-C6烷基和C1-C3烷氧基C1-C3烷基中的每一个任选地被一个或多个独立出现的卤素取代;每个R10独立地选自下组:苯基、单环杂芳基、C3-C6环烷基和杂环基,其中每个苯基、单环杂芳基、C3-C6环烷基和杂环基任选地被一个或多个出现的R11取代;每个R11独立地选自下组:卤基、C1-C3烷氧基C1-C3烷基、氨基、N-C1-C3烷基氨基、N,N-二C1-C3烷基氨基、C1-C3卤代烷氧基、C1-C3烷氧基、C3-C6环烷基、C1-C3卤代烷基和C1-C3烷基;A为: R12选自下组:H、卤基、COR13、C1-C6烷基、C1-C3烷氧基C1-C3烷基、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基、C1-C3氰基烷基和C1-C3卤代烷基;R13选自下组:C1-C3烷氧基、N-C1-C3烷基氨基、N,N-二C1-C3烷基氨基、1-吡咯烷基、1-哌啶基和1-氮杂环丁基;Y选自下组:CH2、S、SO、SO2、NR14、NCOR9、NCOOR15、NSO2R9、NCOCH2R9、O和化学键;R14选自下组:H、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基C1-C3烷基、C1-C3烷基和C3-C6环烷基;且R15选自下组:R10、C1-C6烷基和C1-C3烷氧基C1-C3烷基,其中C1-C6烷基和C1-C3烷氧基C1-C3烷基中的每一个任选地被一个出现的R10取代,且C1-C6烷基和C1-C3烷氧基C1-C3烷基中的每一个任选地被一个或多个独立出现的卤素取代。

全文数据:

权利要求:

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