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申请/专利权人：吉利德科学公司

摘要：本发明提供具有式I的化合物：其中可变取代基如本文所定义。

主权项：1.一种式I的化合物， 或其药学上可接受的盐或立体异构体，其中R1为4-10元杂环部分，其中所述杂环含有1-3个杂原子，并且任选地被至多四个R1a取代；或者C3-7环烷基，任选地被至多四个独立地选自C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷基、卤素、CN、OH、CH2OH、CH2OR11、CONH2、CONHR11、NHCOR13、SO2NH2、SO2NHR11、NHSO2R13或氧代基的取代基取代；每个R1a独立地为C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-7环烷基、OH、OR1b、CH2OH、CO2R12、卤素、氧代基、CONH2、CN、NH2、NHR11、C1-6烷基-NHSO2R13、C1-6烷基-NHCOR13、C1-6烷氧基或C1-6卤代烷基，其中所述烷基、烯基、炔基、环烷基、烷基-NHSO2R13、烷基-NHCOR13、烷氧基或卤代烷基任选地被至多三个R1c取代；另选地两个R1a能够与它们所连接的原子结合以形成3-6元螺环、稠环或桥环；R1b为H或C1-6烷基，其中所述烷基任选地被至多三个卤素、CN或OH取代；每个R1c独立地为OH、OR11、卤素、氧代基、SOR13、SO2R13、SR13、SO2NH2、CONH2、CN、C1-6烷氧基、C6-10芳基、C6-10芳氧基、5-11元杂芳基或C3-7环烷基；R2为C6-10芳基或6-14元杂芳基，其中所述芳基或杂芳基任选地被至多八个R2a取代，并且其中R2通过R2的碳原子连接到核；每个R2a独立地为C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷基、SO2R2c、SOR2c、SO2NH2、CONH2、COR2c、CONHR2e、CONR2c2、卤素、氧代基、OH、CN、NH2、NHR2c、NR2c2、NHCOR2c、NR2cCOR2c、NHCO2R2c、NO2、SO2NHR2c、SO2NR2c2、NHSO2R2c、NR2cSO2R2c、SONHR2c、SONHNH2、NHSONHR2c、NSONH2R2c、NSOR2c2、SONR2cR2c、SONR2cNH2、SONHNHR2c、SONR2cNHR2c、OR2c、SR2c、C3-7环烷基、4-7元杂环基、C6-10芳基或5-11元杂芳基，其中所述烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基被至多七个R2b取代，并且其中所述环烷基能够与所述杂芳基稠合或螺合，或者所述环烷基能够与所述芳基稠合；另选地两个R2a能够与它们所连接的原子结合以形成3-7元螺环、稠环或桥环；每个R2b独立地为C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、OH、卤素、氧代基、CONH2、CONHR2e、CONR2c2、NHCOR2c、NR2cCOR2c、NHCO2R2c、NH2、NR2c2、NHR2c、SONHR2c、SONHNH2、NHSONHR2c、NSONH2R2c、NSOR2c2、SONR2cR2c、SONR2cNH2、SONHNHR2c、SONR2cNHR2c、OR2c、NHSO2R2c、NR2cSO2R2c、C1-6烷基-CO2R12、C1-6烷基-CONH2、C1-6烷基-NHSO2R2c、C1-6烷基-SO2R2c、CN、COR2c、NHCO2R2c、SO2NH2、SO2NHR2c、SO2R2c、C3-7环烷基、4-7元杂环基、C6-10芳基或5-11元杂芳基，其中所述烷基、C1-6烷基-CO2R12、C1-6烷基-CONH2、C1-6烷基-NHSO2R2c、C1-6烷基-SO2R2c、烷氧基、卤代烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基能够任选地被至多四个R2d取代；另选地两个R2b能够与它们所连接的原子结合以形成3-7元螺环、稠环或桥环；每个R2c独立地为C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C3-7环烷基、C6-10芳基、C1-6烷基-C6-10芳基、5-11元杂芳基或4-7元杂环基，其中所述烷基、卤代烷基、烷氧基、环烷基、芳基、烷基-芳基、杂芳基或杂环基任选地被至多四个R2d取代；另选地两个R2c能够与它们所连接的原子结合以形成3-7元环；每个R2d独立地为OH、卤素、NH2、C1-6烷氧基、CONH2、COR2e、SO2NH2、NR11COR13、NCH2OR11、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C3-7环烷基、4-7元杂环基、C1-6烷基-NH2、C1-6烷基-CO2R12、氧代基或CN；R2e为C1-6烷基、C3-7环烷基、C6-10芳基、C1-6烷基-C6-10芳基、4-7元杂环基或5-11元杂芳基，其中所述烷基、环烷基、芳基、烷基-芳基、杂环基或杂芳基任选地被至多三个R10取代；每个X独立地为CR7R8、氧代基、S、SO、SO2或O；Z1为CR3R4、NR9、S、SO、SO2、C＝O或O；Z2为CR5R6、NR9、S、SO、SO2、C＝O或O；n为0、1或2；其中：当n为0时，Z1为CR3R4，并且Z2为CR5R6；当n为2时，只有一个X能够为氧代基、S、SO、SO2或O；当Z1或Z2中任一者为O、SO或SO2时，则X为CR7CR8；当Z1和Z2均为O、SO或SO2时，则X为CR7CR8；并且其中虚线圆圈表示一个或多个任选的双键；R3、R4、R5、R6、R7、R8独立地为不存在的、H、C1-6烷基、卤素或C3-7环烷基；另选地R3、R4、R5、R6、R7或R8能够与它们所连接的原子结合以形成3-6元螺环、桥环或稠环；R9为不存在的、H、C1-6烷基或C3-7环烷基；每个R10独立地为C1-6烷氧基、CN、卤素、OH、NH2、NHR11、CONH2、SO2NH2或NHCO2-C1-6烷基；R11为H、C1-6烷基或C1-6卤代烷基；R12为C1-6烷基、C1-6卤代烷基、3-7环烷基、4-7杂环基、C6-10芳基或5-11杂芳基；并且R13为C1-6烷基或C1-6卤代烷基。

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