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CPI-613线粒体靶向小分子前药及其自组装纳米粒、制备方法和应用 

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摘要:CPI‑613线粒体靶向小分子前药及其自组装纳米粒、制备方法和应用,属于药物制剂医药领域,本发明提供一种式I所示的具有氧化响应敏感性的有线粒体靶向功能的CPI‑613小分子前药,并制备该前药的自组装纳米粒,探讨前药与纳米粒制剂的稳定性,药物释放、细胞毒性、药效学方面的研究,为开发肿瘤微环境智能响应型药物递送系统提供新的策略和更多的选择,满足临床中对高效化疗制剂的迫切需求。

主权项:1.一种CPI-613线粒体靶向小分子前药的自组装纳米粒的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:将5-羧戊基三苯基溴化磷与硫二甘醇以酯键相连接得到中间产物,将该中间产物与CPI-613以酯键相连接,得到CPI-613线粒体靶向小分子前药; 将CPI-613线粒体靶向小分子前药与PEG修饰剂TPGS溶解在乙醇溶液中,在搅拌的状态下,将上述乙醇溶液缓慢滴加到水中,从而自发形成纳米粒,搅拌直至乙醇挥发完全,加水定容,得到自组装纳米粒溶液;其中,CPI-613线粒体靶向小分子前药与PEG修饰剂TPGS的重量比为100:5~30。

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百度查询: 沈阳药科大学 CPI-613线粒体靶向小分子前药及其自组装纳米粒、制备方法和应用

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