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申请/专利权人：深圳湾实验室
摘要：本申请实施例提供一种类洛克米兰醇化合物、中间体及制备方法和应用，其中类洛克米兰醇化合物中间体为烯丙基化苯并呋喃酮。该烯丙基化苯并呋喃酮如式I所示，其制备方法包括：分别将化合物A与路易斯酸与手性氮氧配体，钯催化剂与非手性膦配体活化后，再与化合物B、第一氧化剂和碱性试剂进行亲核取代反应，得到式I所示的烯丙基化苯并呋喃酮。该制备方法步骤少、原子利用率高、底物适用范围广、易官能团化、立体选择性高，制得的烯丙基化苯并呋喃酮能够用于制备式II所式的类洛克米兰醇化合物。该类洛克米兰醇类似物具有高非对映选择性和高对映选择性以及较高的生物活性，有利于后续类洛克米兰醇化合物相关的药物活性测试与药物开发。
主权项：1.一种烯丙基化苯并呋喃酮，其分子结构通式如下式I所示， 其中，所述R1选自氢、C1-C20烷基、C1-C20杂烷基、C2-C20烯基、C2-C20杂烯基、C2-C20炔基、C2-C20杂炔基、C6-C20芳基、C4-C20杂芳基、-OR3、-SR3、-NR3、-COR3、-COOR3中的任一种，其中，所述R3选自C1-C20烷基、C2-C20烯基、C2-C20炔基、C4-C20芳基、C4-C20杂芳基中的任一种；所述R2选自氢、C1-C20烷基、C1-C20杂烷基、C2-C20烯基、C2-C20杂烯基、C2-C20炔基、C2-C20杂炔基、C6-C20芳基、C4-C20杂芳基中的任一种。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 深圳湾实验室 类洛克米兰醇化合物、中间体及制备方法和应用
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