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申请/专利权人：苏州诺维康生物科技有限公司
摘要：本发明涉及一种5'‑O‑DMT‑2'‑O‑丙炔基‑尿苷的合成方法，主要采用2'‑O‑丙炔基‑尿苷为底物，通过加入4,4'‑双甲氧基三苯甲基氯和吡啶，并通过设计的特定的工艺将2'‑O‑丙炔基‑尿苷转化为5'‑O‑DMT‑2'‑O‑丙炔基‑尿苷。本申请的合成技术路线中，不会产生异构体，缩减了纯化的时间，降低了成本，且合成过程中不涉及管制试剂，有利于产业化生产。
主权项：1.一种5'-O-DMT-2'-O-丙炔基-尿苷的合成方法，其特征在于，包括如下步骤：S1、在-5℃～5℃温度条件下，将吡啶加入第一反应容器内，向第一反应容器内持续通入惰性气体，在惰性气体气氛下，向第一反应容器内依次加入2'-O-丙炔基-尿苷、4,4'-双甲氧基三苯甲基氯，再在-5℃～5℃温度条件下充分搅拌反应完全，水洗有机相，减压浓缩有机相，柱层析纯化，得到目标产物5'-O-DMT-2'-O-丙炔基-尿苷；在步骤S1之前还包括步骤S3：S3、于-5℃～5℃温度下，将2,2'-脱水尿苷加入第三反应容器中，向第三反应容器内持续通入惰性气体，在惰性气体气氛下，向第三反应容器内依次加入第二有机溶剂、丙炔氧基硅烷，充分搅拌反应后，再在-5℃～5℃温度下，向第三反应容器内缓慢滴加三氟化硼乙醚，滴加完成后，于-5℃～5℃温度充分搅拌，使第三反应容器升温至115℃～125℃，且在115℃～125℃温度条件下，充分搅拌反应，反应完全后，依次进行减压浓缩、柱层析纯化、减压浓缩，得到2'-O-丙炔基-尿苷。
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权利要求：
百度查询： 苏州诺维康生物科技有限公司 5'-O-DMT-2'-O-丙炔基-尿苷的合成方法
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