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申请/专利权人：南京再明医药有限公司

摘要：提供了一类作为SOS1抑制剂的杂环化合物，具体公开了式I所示化合物、其药学上可接受的盐，包含它们的药物组合物以及它们在制备治疗癌症的药物中的用途。

主权项：一种式I所示化合物、或其立体异构体或药学上可接受的盐， 其中，环A选自C 6-10芳基、5-10元杂环基或5-10元杂芳基； R 1选自H、卤素、羟基、氰基、氨基、C 1-6烷基、C 1-6卤代烷基、C 1-6氘代烷基、-O-C 1-6烷基或C 3-6环烷基； R 2选自C 1-6烷基、C 2-6烯基、C 2-6炔基、C 3-10环烷基、C 4-10环烯基、C 6-10芳基、3-10元杂环基或5-10元杂芳基，所述C 1-6烷基、C 2-6烯基、C 2-6炔基、C 3-10环烷基、C 4-10环烯基、C 6-10芳基、3-10元杂环基或5-10元杂芳基任选地被R 2b和或R 2c取代； R 2b独立地选自卤素、羟基、氰基、氨基、-OR 2c、-NR 2c 2、-NHR 2c、-COR 2c、-CONR 2c 2、-CONHR 2c、-COOR 2c、-SO 2R 2c、-SO 2NR 2c 2、-SO 2NHR 2c、-NHCOR 2c、-CSR 2c或-NC 1-4烷基COR 2c； R 2c独立地选自C 1-6烷基、C 2-6烯基、C 2-6炔基、C 3-10环烷基、C 6-10芳基、3-10元杂环基或5-10元杂芳基，所述C 1-6烷基、C 2-6烯基、C 2-6炔基、C 3-10环烷基、C 6-10芳基、3-10元杂环基或5-10元杂芳基任选地被R 2d和或R 2f取代； R 2d独立地选自卤素、氰基、-OR 2f、-NR 2f 2、-COR 2f、-CONR 2f 2、-COOR 2f、-SO 2R 2f、-SO 2NR 2f 2、-NC 1-4烷基R 2f、-NHCOR 2f或-NC 1-4烷基COR 2f； R 2f独立地选自H、C 1-6烷基、C 2-6烯基、C 2-6炔基、C 3-10环烷基、C 6-10芳基、3-10元杂环基或5-10元杂芳基； R 3、R 4独立地选自H、氘、C 1-3氘代烷基、C 1-6烷基或C 1-6卤代烷基； R 5、R 6、R 7独立地选自H、硝基、卤素、羟基、氰基、氨基、C 1-6烷基、C 3-6环烷基、-O-C 1-6烷基、-O-C 3-6环烷基、-O-3-8元杂环基、-SO 2-C 1-4烷基、-POR x2 2、-COR x2、-CONR x2 2、-COOR x2、 -SF 5、3-8元杂环基或5-10元杂芳基，所述C 1-6烷基、C 3-6环烷基、-SO 2-C 1-4烷基、3-8元杂环基或5-10元杂芳基任选地被R x1取代； R x1独立地选自卤素、羟基、氰基、氨基或-SO 2-C 1-4烷基； R x2独立地选自H或C 1-6烷基； R 8独立地选自H、卤素、羟基、氰基、氨基、硝基、 -COR 8a、-CONHR 8a、-OCOR 8a、-NHCOR 8a、C 1-6烷基、C 2-6烯基、C 2-6炔基、C 1-6卤代烷基、C 3-6环烷基、-SO 2-C 1-6烷基、-O-C 1-6烷基、-O-C 1-6氘代烷基、-O-C 3-6环烷基、-O-3-10元杂环基、-O-5-10元杂芳基、-O-C 6-10芳基、3-10元杂环基、5-10元杂芳基或C 6-10芳基，所述C 1-6烷基、氨基、C 2-6烯基、C 2-6炔基、C 3-6环烷基、-SO 2-C 1-6烷基、-O-C 1-6烷基、-O-C 1-6氘代烷基、-O-C 3-6环烷基、-O-3-10元杂环基、-O-5-10元杂芳基、-O-C 6-10芳基、3-10元杂环基、5-10元杂芳基或C 6-10芳基任选地被R 8a取代； R 8a独立地选自氘、卤素、羟基、氰基、氨基、C 1-6烷基、C 1-6氘代烷基、-O-C 1-6烷基、C 1-6卤代烷基、-CO-C 1-6烷基、-SO 2R 8b、C 3-6环烷基、3-8元杂环基或5-6元杂芳基，所述氨基、-O-C 1-6烷基、C 1-6烷基、C 3-6环烷基、3-8元杂环基或5-6元杂芳基任选地被R 8b取代； R 8b独立地选自卤素、羟基、氰基、氨基、C 1-6烷基、3-8元杂环基、-CO-C 1- 6烷基或C 3-6环烷基，所述3-8元杂环基任选地被C 1-6烷基取代； 条件是，当R 8选自H、卤素、C 1-6烷基或C 3-6环烷基时，则R 5选自硝基、羟基、氰基、-O-C 1-6烷基、-O-C 3-6环烷基、-O-3-8元杂环基、-POR x2 2、-COR x2、-CONR x2 2、-COOR x2、 -SF 5、 或5-10元杂芳基，所述5-10元杂芳基任选地被R x1取代。

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