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15-PGDH抑制剂 

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申请/专利权人:武汉人福创新药物研发中心有限公司;人福医药集团股份公司

摘要:本发明提供了一种式I所示杂环类化合物、其溶剂化物、其药学上可接受的盐、其药学上可接受的盐的溶剂合物或其前药;该化合物具有较好的15‑PGDH抑制作用。

主权项:1.一种如式I所示杂环类化合物、其溶剂化物、其药学上可接受的盐、其药学上可接受的盐的溶剂合物或其前药: 其中,环A为C3-C20脂环烃基;Ra为H、卤素、羟基、氨基、硝基、氰基、羰基、氧代、羧基、C1-C6烷基、-NHC1-C6烷基、C1-C6氘代烷基、C2-C6炔基、卤代C1-C6烷基、羟基C1-C6烷基、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧基或卤代C1-C6烷氧基;当所述Ra为多个取代基时,所述的取代基相同或不同;R1为C1-C6烷基、C1-C6氘代烷基、卤代C1-C6烷基、C3-C8环烷基、-C1-C6亚烷基-C3-C8环烷基、C1-C6烷氧基、-C1-C6亚烷基-C1-C6烷氧基、3-11元杂环烷基、或-C1-C6亚烷基-3-11元杂环烷基;并且,所述R1任选地被一个或多个R1-1取代;当取代基为多个时,所述的取代基相同或不同;R1-1为H、卤素、羟基、硝基、氰基、羰基、氧代、羧基、-NHC1-C6烷基、-O-亚烷基-OH、C1-C6烷基、C1-C6氘代烷基、卤代C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或氘代C1-C6烷氧基;R2为氨基、CN或-NHCO烷基;R3为芳基、3-11元杂环烷基或3-11元杂芳基,其任选地被一个或多个R3-1取代;当取代基为多个时,所述的取代基相同或不同;所述杂原子选自N、O、S中的一种或多种;R3-1为H、卤素、羟基、硝基、氰基、羰基、氧代、羧基、-NHC1-C6烷基、-O-亚烷基-OH、-O-亚烷基-NR3-1-12、-NR3-1-12、-NR3-1-1亚烷基-OH、-NR3-1-1亚烷基-O-烷基、C1-C6烷基、C1-C6氘代烷基、C2-C6炔基、-亚烷基-OH、卤代C1-C6烷基、羟基C1-C6烷基、C3-C8环烷基、3-11元杂环烷基、-CONR3-1-12、-CONR3-1-1亚烷基-OH、-CO-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、-COO-C1-C6烷基、-SOp-C1-C6烷基或-S=O=NR3-1-1-R3-1-1,其中所述C3-C8环烷基和所述3-11元杂环烷基各自任选地被R3-1-2取代;每个R3-1-1独立地为H、C1-C6烷基或亚烷基-OH,其任选地被以下取代:-OH、-亚烷基-NH2、-亚烷基-NR3-1-32、-亚烷基-O-亚烷基-OH、-亚烷基-O-亚烷基-NH2、-CO-烷基、-COO-烷基、-亚烷基-COOH或-SOp-烷基;或可替代地,在-O-亚烷基-NR3-1-12或-NR3-1-12中,两个R3-1-1连同它们所附接的N原子一起形成4-7元杂环,该杂环任选地含有选自O、S、或N的另外的杂原子,并且其中该4-7元杂环任选地被R3-1-4取代;或可替代地,在-S=O=NR3-1-1-R3-1-1中,两个R3-1-1与其所附接的N及S原子一起形成4-7元杂环;R3-1-2为羟基、卤素、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基;R3-1-3是H或C1-C6烷基,或者两个R3-1-3连同它们所附接的N原子一起可以形成4-7元杂环,该4-7元杂环任选地含有选自O、SOr或N的另外的杂原子;R3-1-4为卤素、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基;m、n、p、r分别为0、1或2。

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权利要求:

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