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申请/专利权人：成都理工大学
摘要：本发明提供了一种生物素‑青蒿琥酯偶联物及纳米粒的制备方法及应用，涉及癌症治疗领域。该发明通过酰化反应将生物素的‑COOH与连接子的‑OH或‑NH2反应，再将其与青蒿琥酯的‑COOH偶联，从而制备出几种生物素‑青蒿琥酯偶联物，再将生物素‑青蒿琥酯偶联物用纳米沉淀法制为生物素‑青蒿琥酯偶联物纳米粒。本发明反应条件温和，制备的生物素‑青蒿琥酯偶联物及纳米粒具有肿瘤细胞内特定的还原性释放或氧化性释放特性，增强了青蒿琥酯的靶向性，增强了肿瘤细胞对青蒿琥酯的摄取率，提高了青蒿琥酯对肿瘤细胞的毒性，因此在抗肿瘤治疗领域具有广阔的应用前景。
主权项：1.一种生物素-青蒿琥酯偶联物及纳米粒的制备，其特征在于所述偶联物由生物素的-COOH与连接子HO-R-S-S-R-OHR＝-CH2-nn＝2～6，HO-R-S-R-OHR＝-CH2-nn＝2～6，HO-R-OHR＝-CH2-nn＝2～12的-OH酯化，再与青蒿琥酯的-COOH反应得到A1，A2，A3；生物素的-COOH与连接子H2N-R-S-S-R-NH2R＝-CH2-nn＝2～6，H2N-R-S-R-NH2R＝-CH2-nn＝2～6，H2N-R-NH2R＝-CH2-nn＝2～12的-NH2反应，再与青蒿琥酯的-COOH反应得到A4，A5，A6。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 成都理工大学 生物素-青蒿琥酯偶联物及纳米粒的制备及应用
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