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具有BTK蛋白降解活性的化合物及其医学用途 

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申请/专利权人:尤比克斯治疗公司

摘要:本公开内容提供了:在BTK降解方面具有优异活性的特定化学结构的化合物;或其药学上可接受的盐。本公开内容还提供了包含所述化合物或其药学上可接受的盐的组合物。本公开内容还提供了根据本公开内容的化合物、其盐以及包含它们的组合物用于治疗或预防BTK相关疾病例如,自身免疫性疾病或癌症的药物用途。本公开内容还提供了用于治疗或预防BTK相关疾病例如,自身免疫性疾病或癌症的方法,包括向需要治疗的对象施用有效量的根据本公开内容的化合物、其盐或包含它们的组合物。

主权项:1.化学式1的化合物或其药学上可接受的盐:[化学式1] 在所述化学式1中,A是碳环、杂环、芳基或杂芳基,R1a和R1b各自独立地是H、卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基或碳环,其中,所述烷基、所述烷氧基或所述碳环中的一个或多个氢任选地被选自由卤素、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、羟基和C1-6羟烷基组成的组中的一个或多个取代,R2a和R2b各自独立地是H、卤素、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基、羟基或C1-6羟烷基,R3是H、卤素、C1-6烷基、C1-6卤代烷基或-NH2,X1和X2各自独立地是CH或N,Y1是NH或O,n是0、1或2的整数,L是以下化学式2,[化学式2] 在所述化学式2中,B是芳基或杂芳基,其中,所述芳基或所述杂芳基中的一个或多个氢任选地被选自由C1-6烷基、卤素和C1-6卤代烷基组成的组中的一个或多个取代,C1和C2各自独立地是直接键、碳环或杂环,其中,所述碳环或所述杂环中的一个或多个氢任选地被选自由C1-6烷基、卤素、C1-6卤代烷基和羟基组成的组中的一个或多个取代,D1和D2各自独立地是直接键、-O-、-NR4--CO-、-CC-、-CONH-、或-NHCO-,其中,R4是H、C1-6烷基或C1-6卤代烷基,q1、q2、q3和q4各自独立地是0至3的整数,E是以下化学式3或化学式4,[化学式3] [化学式4] 在所述化学式3和所述化学式4中,X3、X4、X5和X6各自独立地是CH或N,Y2是-CR6aR6b-、-CO-、-CR6aR6b-CR6aR6b-、-CR6a=CR6b-、-CR6a=N-、-N=CR6a-或-N=N-,Z是直接键、-CR6aR6b-、-NR6a-、-O-或-CONH-,R5a和R5b各自独立地是H、卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷基或C1-6卤代烷氧基,R6a和R6b各自独立地是H、卤素、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基或C1-6卤代烷氧基。

全文数据:

权利要求:

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