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申请/专利权人：中外制药株式会社
摘要：发现由具有下述特征的酸和碱形成的盐可以使脱保护剂失活，从而抑制冗余的肽延伸：i所述碱与用作脱保护剂的碱为不同类型，并且ii所述碱的共轭酸的pKa小于用作脱保护剂的碱的共轭酸的pKa。
主权项：1.生产肽的方法，所述方法包括以下步骤：a使碱X、含氨基化合物和由碱Y和酸Z形成的盐共存；和b在步骤a之后，使含氨基化合物与具有被保护基团P保护的氨基的氨基酸或肽共存，从而使肽链延伸；其中碱Y的共轭酸的pKa小于碱X的共轭酸的pKa，并且所述碱Y的共轭酸的pKa为7.0或以上；其中，所述碱X选自DBU、哌啶、DBN、MTBD、吡咯烷、吗啉、1,1,3,3-四甲基胍和TBD；其中，所述碱Y选自三乙胺Et3N、N,N-二异丙基乙胺DIPEA、三甲胺、三丁胺、2,4,6-三甲基吡啶2,4,6-可力丁；其中所述酸Z是pKa为5.0或以下的酸。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 中外制药株式会社 制备肽的方法和处理碱的方法
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