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包含STING激动剂的佐剂组合物 

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申请/专利权人:葛兰素史克生物有限公司

摘要:本申请涉及佐剂组合物,其包含:i式I的STING激动剂或其药学上可接受的盐;以及ii氢氧化铝、磷酸铝、羟基氧化铝或羟基磷酸铝;涉及包含所述佐剂组合物的免疫原性组合物、它们在对受试者进行免疫的方法中的用途及其相关方面。

主权项:1.一种佐剂组合物,其包含:i式I的STING激动剂或其药学上可接受的盐 其中X是-卤代C1-C5烷基、未取代的-C1-C5烷基或未取代的-C2-C5烯基;R1和R9独立地为H、卤素、羟基、-O-POOH2、-O-PORI2、任选取代的C1-C6烷基或任选取代的C1-C6烷氧基,其中任选取代的是指被1-4个取代基取代,每个取代基独立地选自由以下组成的组:羟基、-O-POOH2、-O-PORI2、C1-C4烷氧基、-NRA2、-CO2RB、任选取代的苯基和任选取代的5-6元杂环烷基,其中所述任选取代的苯基或任选取代的5-6元杂环烷基任选被1-4个各自独立地选自以下的取代基取代:卤素、羟基、-O-POOH2、-O-PORI2、氨基、C1-C6烷基氨基-、C1-C6烷基C1-C6烷基氨基-、卤代C1-C6烷基、羟基-C1-C4烷基-、-C1-C4烷基-O-POOH2、-C1-C4烷基-O-PORI2、卤代C1-C4烷氧基-、C1-C4烷氧基-、羟基-C2-C4烷氧基-、-C2-C4烷氧基-O-POOH2、-C2-C4烷氧基-O-PORI2、-C1-C6烷基-NH2、-C1-C4烷基-C1-C4烷氧基和C1-C4烷氧基-C1-C4烷氧基-,其中RA和RB各自独立地选自氢、-C1-C4烷基、-COC1-C4烷基、-OCOC1-C4烷基、-C1-C4烷基-NH2、-C1-C4烷基-C1-C4烷氧基或-CO2C1-C4烷基,R2和R7各自独立地为氢、-CONRC2、-COOH或CO2RD,或R2和R7之一是-CONRCRD,另一个为H、-COOH或CO2RE,其中RC和RD各自独立地选自氢、-C1-C4烷基、-COC1-C4烷基、-OCOC1-C4烷基、-C1-C4烷基-NH2、-C1-C4烷基-C1-C4烷氧基或-CO2C1-C4烷基;R3和R8各自独立地为H、卤代C1-C6烷基、卤代C1-C6烷氧基-、羟基、-O-POOH2、-O-PORI2、-NRCRD、-CORC、-CO2RC、-NRDCORC、-NRDSO2RC、-NRgSO2C1-C2烷基-NRhRf、-NRgCOC1-C2烷基-NRhRf;Re、Rf、Rg和Rh各自独立地为H或C1-C4烷基;R4、R5、R11和R12各自独立地为H或C1-C4烷基;R6和R10各自为C1-C4烷基;且每次出现的RI独立地为C1-C6烷氧基-;以及ii氢氧化铝、磷酸铝、羟基氧化铝或羟基磷酸铝,或其组合。

全文数据:

权利要求:

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