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申请/专利权人：山东新时代药业有限公司
摘要：本发明属于有机化学领域，具体涉及一种如式I所示的环烯醚萜衍生物的合成工艺，通过避免半缩醛结构的分解和立体中心的差向异构化以及采用温和条件下立体选择性构建敏感二氢吡喃环有效合成环烯醚萜衍生物，该工艺具有原料易获得、反应收率高、立体选择性好的优点，能够节约成本，容易实施环烯醚萜衍生物的简单化合成。
主权项：1.一种如式I所示的环烯醚萜衍生物的合成工艺，其特征在于，所述R1,R2独立选自氢、C1-6的烷基、C6-10的芳基或C6-C12的芳烷基；所述R3选自H，取代或不取代的C3-6的烃基；所述取代基为卤素、CN、OH、NH2中的至少一种；所述R4选自取代或不取代的C1-6的烃基；所述取代基为卤素、CN、OH、NH2中的至少一种；当R3、R4相同时，所述工艺包括以下步骤：a.式II在酸存在下，在R3OH中发生酯化，脱保护，关环反应得式I；所述酸为硫酸、盐酸、三氟化硼乙醚配合物、对甲苯磺酸中的至少一种，优选所述酸为10％的H2SO4；其中，所述P为取代或不取代的甲基醚保护基或硅醚保护基；所述P具体选自甲氧基甲基醚、苄氧基甲基醚、三乙基硅醚、叔丁基二甲基硅醚、叔丁基二苯基硅醚中的至少一种；P1,P2为相同或不同的，取代或不取代的缩醛保护基或环状缩醛保护基；所述取代基为C1-6的烷基、C1-6的烯基；所述缩醛保护基为其中所述R*选自甲基、乙基或烯丙基；所述环状缩醛保护基选自当R3、R4不同时，所述工艺包括以下步骤：1式II与R4OH或R4X反应得到式III2式III在酸存在下，在R3OH中发生脱保护，关环反应得式I；步骤2中所述酸为硫酸、盐酸、三氟化硼乙醚配合物、对甲苯磺酸中的至少一种，优选所述酸为硫酸；进一步优选为所述酸为10％H2SO4。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 山东新时代药业有限公司 一种环烯醚萜衍生物的制备方法
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