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申请/专利权人：菲罗化学股份公司

摘要：本发明涉及用于在疾病部位处主动递送放射性有效载荷的成纤维细胞激活蛋白FAP的配体。特别地，本发明涉及用于靶向递送放射性核素诸如18氟、68镓、64铜、111铟、177镥的FAP配体的开发，并且涉及与疾病或病症诸如癌症、炎症或以FAP过表达为特征的其他疾病相关的诊断方法和或治疗或手术方法。

主权项：1.一种化合物、其单独的非对映异构体、其水合物、其溶剂化物、其晶型、其单独的互变异构体或它们的药用盐，其中所述化合物结构包含：由以下结构表示或包含以下结构的部分A： 一个或多个诊断剂或治疗剂部分C；和共价地连接A与C的部分B，其由以下结构表示： 其中每一个b1和b3独立地为0至4的整数，优选地0或1；每一个b2独立地为1至4的整数，优选地1或2；z为1至3的整数，优选地1或2；每一个B2独立地由表示，其中：Y和Z是形成碳环或杂环基团、优选地C3-13碳环基团或C2-12杂环基团的一部分的连接基团；*-Y表示*-C、*-CR、*-N、*-NR、*-NRCOC、*-NRCOCR、*-NRCOCR2C、*-NRCOCR2CR、*-NRCSNRC、*-NRCSNRCR、*-NRC、*-NRCR、*-NRCR2C或*-NRCR2CR；Z-·表示C-·、CR-·、N-·、NR-·、CCONRCRCONR-·、CCR2CONR-·、CRCR2CONR-·、CNRCSNR-·、NRCSCRNR-·、CNR-·、CRNR-·、CCR2NR-·或CRCR2NR-·；每一个*表示与部分C相比更靠近部分A的连接点；每一个·表示与部分A相比更靠近部分C的连接点；每一个B1独立地是键、亚烷基、氧代亚烷基、二氧代亚烷基、CO烷基芳基亚烷基、CSNR芳基亚烷基或亚杂烷基，所述亚杂烷基包含一个或多个选自N和O的杂原子；并且优选地是键、亚烷基或亚杂烷基，所述亚杂烷基包含一个或多个选自N和O的杂原子；其中A和B2之间的最短路径优选地包含6个以下、更优选地3个以下、最优选地2个以下共价连接的原子或者是键；每一个B3独立地是键、亚烷基、氧代亚烷基、二氧代亚烷基、CO烷基芳基亚烷基、CSNR芳基亚烷基或亚杂烷基，所述亚杂烷基包含一个或多个选自N和O的杂原子；并且优选地是键、亚烷基、氧代亚烷基、二氧代亚烷基、CO烷基芳基亚烷基或CSNR芳基亚烷基；其中B2和C之间的最短路径优选地包含10个以下、更优选地7个以下、最优选地6个以下共价连接的原子或者是键；B1、B2和B3中的每一个能够独立地被一个或多个R取代；每一个R独立地选自H、OH、SH、NH2、卤素、氰基、氧代、羧基、CONH2、C1-6烷基、C1-6烷氧基、COC1-6烷基、C1-6烷硫基、C1-5杂烷基、C1-5杂烷氧基、C3-6环烷基、C3-6环烷氧基、C6-10芳基、C6-10芳氧基、C5-10杂芳基和C5-10杂芳氧基，其中所述SH、NH2、CONH2、C1-6烷基、C1-6烷氧基、COC1-6烷基、C1-6烷硫基、C1-5杂烷基、C1-5杂烷氧基、C3-6环烷基、C3-6环烷氧基、C6-10芳基、C6-10芳氧基、C5-10杂芳基和C5-10杂芳氧基能够任选地被OH、SH、NH2、卤素、氰基、氧代、羧基、C1-6烷基、C1-5杂烷基、C3-6环烷基、C6-10芳基和C5-10杂芳基中的一个或多个取代，并且两个或更多个R能够结合在一起以形成碳环或杂环环体系的一部分；并且所有化合价均被满足。

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权利要求：

百度查询： 菲罗化学股份公司 放射性标记的成纤维细胞激活蛋白配体