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一种双重响应的聚乙二醇前药及其制备方法和应用 

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申请/专利权人:浙江科技学院

摘要:本发明公开了一种双重响应的聚乙二醇前药,该聚乙二醇前药具有较高的稳定性,在病灶部位具有较高的药物释放性能。本发明还公开了双重响应的聚乙二醇前药的制备方法,包括将三羟甲基乙烷、肉桂醛和对甲苯磺酸加入四氢呋喃中,搅拌,蒸发,纯化得到中间产物1;将所述中间产物1和N,N’‑羰基二咪唑加入二氯甲烷,搅拌,蒸发,纯化得到中间产物2;将羧基化聚乙二醇单甲醚加入到氯化亚砜,加入甲苯共沸后加入四氢呋喃混合,将混合物与含有对羟基苯甲醇和三乙胺的四氢呋喃溶液反应,减压抽滤,纯化得到中间产物3;将中间产物2、中间产物3和4‑二甲基氨基吡啶混合后加入二氯甲烷反应,纯化得到双重响应的聚乙二醇前药。

主权项:1.一种双重响应的聚乙二醇前药在制备纳米药物颗粒上的应用,其特征在于,包括:将所述双重响应的聚乙二醇前药加入有机相中,然后加入纯水,搅拌0.5–2h,除去有机相溶剂得到所述双重响应的聚乙二醇前药纳米颗粒水溶液,浓缩、冻干得到纳米药物颗粒;所述双重响应的聚乙二醇前药溶解在有机相中的浓度为10–200mgml;水相和有机相的体积比为3–10:1;所述有机相溶剂为甲醇、乙醇、丙酮、乙腈、DMSO或DMF;所述双重响应的聚乙二醇前药的结构通式如下,其中,n为10-120: 。

全文数据:

权利要求:

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