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申请/专利权人：江苏明生聚太生物科技有限公司

摘要：本发明提供了靶向BCL9β‑连环蛋白互相作用的小分子化合物。具体地，本发明提供了式I化合物或其药学上可接受的盐。本发明的式I化合物具有优异的抑制BCL9β‑连环蛋白互相反应能力。

主权项：1.一种化合物或其药学上可接受的盐，或其异构体、溶剂合物、晶型或前药，所述的化合物如式I所示 其中，q为0、1、2或3；R3选自下组：H、-OR31、-C1-4亚烷基-OR31、-NR32R33、-C1-4亚烷基-NR31R32；m4为0、1、2、3、4、5、6或7；R31选自下组：H、任选取代的C1-4烷基、R34、-C1-4亚烷基-R34；R32选自下组：H、任选取代的C1-4烷基；R33选自下组：H、任选取代的C1-4烷基、R34、-C1-4亚烷基-R34；R34选自下组：C3-10环烷基、4至8元杂环烷基、C6-10芳基、5至10元杂芳基、C3-10环烯基、4至10元杂环烯基；其中，所述环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环烯基和杂环烯基任选地被一个或多个选自下组的基团取代：-NH2、R；W3选自下组：-CO-、-SO-、-SO2-、-CRF2-CO-、-CRF2-SO-、-CRF2-SO2-；RF各自独立地选自下组：H、任选取代的C1-4烷基、任选取代的C3-10环烷基、任选取代的4至10元杂环烷基；或者两个RF以及与它们相连的碳原子共同形成任选取代的C3-6环烷基或任选取代的4至6元杂环基；RE选自下组：H、任选取代的C1-4烷基、任选取代的C3-10环烷基、任选取代的4至10元杂环烷基；RD各自独立地选自下组：H、任选取代的C1-4烷基；或者，两个RD以及与它们相连的碳原子共同形成选自下组的基团：任选取代的C3-10环烷基、任选取代的4至10元杂环烷基；W2选自下组：-O-、-S-、-NRs1-；环C任选取代的选自下组的环：C6-10芳基、和5至10元杂芳基；m3＝0、1、2、3或4；各个RC独立地为RC1或Rs1；各个RC1独立地选自下组：卤素、任选取代的C1-6烷基、任选取代的C1-6卤代烷基、羟基和任选取代的C1-6烷氧基、任选取代的C1-6卤代烷氧基；环B为任选取代的选自下组的环：C3-12环烷基、4至12元杂环烷基、C3-10环烯基、4至10元杂环烷基；各个RB独立地为RB1、Rs1或Rs2；各个RB1独立地选自下组：卤素、羟基、氰基、任选取代的C1-6烷基、任选取代的C1-6烷氧基、任选取代的C1-6烷硫基、任选取代的C3-10环烷基、任选取代的4至10元杂环烷基、任选取代的C3-10环烯基、任选取代的4至10元杂环烯基、任选取代的C6-10芳基、和任选取代的5至10元杂芳基；m2＝0、1、2、3或4；L1为-X-W1n1-；X选自下组：-CO-、-SO-和-SO2-；各个W1独立地选自下组：无、-O-、-S-、-CO-、-SO-、-SO2-、-NRs1-、-CRs22-；下标n1＝0、1、2或3；环A为任选取代的选自下组的环：C6-10芳基；5至10元杂芳基；被C3-10环烷基、4至10元杂环烷基、C3-10环烯基、4至10元杂环烯基、C6-10芳基或5至10元杂芳基取代的C6-10芳基；被C3-10环烷基、4至10元杂环烷基、C3-10环烯基、4至10元杂环烯基、C6-10芳基或5至10元杂芳基取代的5至10元杂芳基；与C3-10环烷基、4至10元杂环烷基、C3-10环烯基、4至10元杂环烯基、C6-10芳基或5至10元杂芳基稠合的C6-10芳基；与C3-10环烷基、4至10元杂环烷基、C3-10环烯基、4至10元杂环烯基、C6-10芳基或5至10元杂芳基稠合的5至10元杂芳基；m1＝0、1、2、3或4；各个RA独立地为RA1、Rs1或Rs2；各个RA1独立地选自下组：卤素、任选取代的C1-6烷基、任选取代的C1-6卤代烷基、任选取代的C1-6烷氧基、任选取代的C1-6烷硫基、任选取代的C3-10环烷基、任选取代的4至10元杂环烷基、任选取代的C3-10环烯基、任选取代的4至10元杂环烯基、任选取代的C6-10芳基、任选取代的5至10元杂芳基；或者，当两个RA1位于相邻的环原子上时，两个RA1以及与它们相邻的环原子共同形成选自下组的环：任选取代的C3-10环烷基、任选取代的4至10元杂环烷基、任选取代的C3-10环烯基、任选取代的4至10元杂环烯基、任选取代的C6-10芳基、任选取代的5至10元杂芳基；R7为任选取代的选自下组的基团：无、C1-6烷基、C3-10环烷基、4至10元杂环烷基、C3-10环烯基、4至10元杂环烯基、C6-10芳基、和5至10元杂芳基；Rs1各自独立地选自下组：H、任选取代的C1-4烷基、任选取代的C3-6环烷基、任选取代4至6元杂环基；Rs2各自独立地选自下组：H、任选取代的C1-4烷基、任选取代的C3-6环烷基、任选取代4至6元杂环基；或者两个Rs2以及与它们相连的碳原子共同形成任选取代的C3-6环烷基或任选取代的4至6元杂环基；除非特别定义，所述任选取代是指未取代的或基团中一个或多个如1、2、3或4个氢被选R取代基所取代；R各自独立地选自下组：D、卤素、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6羟烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、-CN、-OR'、-NO2、-NR'R"、-SR'、-OCOR'、-COR'、-CO2R'、-CONR'、-OCONR'R"、-NR"COR'、-NR"-CONR'R"、-NR"CO2R'、-SOR'、-SO2R'、-SO2NR'R"、-NR"SO2R'、任选被一个或多个R'"所取代的C3-10环烷基、任选被一个或多个R'"所取代的4至10元杂环烷基、任选被一个或多个R'"所取代的C6-10芳基、任选被一个或多个R'"所取代的5至10元杂芳基、任选被一个或多个R'"所取代的-C1-4亚烷基-C3-10环烷基、任选被一个或多个R'"所取代的-C1-4亚烷基-4至10元杂环烷基、任选被一个或多个R'"所取代的-C1-4亚烷基-C6-10芳基、任选被一个或多个R'"所取代的-C1-4亚烷基-5至10元杂芳基；各个R'独立地选自下组：H、D、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、任选被一个或多个R'"所取代的C3-10环烷基、任选被一个或多个R'"所取代的4至10元杂环烷基、任选被一个或多个R'"所取代的C6-10芳基、任选被一个或多个R'"所取代的5至10元杂芳基、任选被一个或多个R'"所取代的-C1-4亚烷基-C3-10环烷基、任选被一个或多个R'"所取代的-C1-4亚烷基-4至10元杂环烷基、任选被一个或多个R'"所取代的-C1-4亚烷基-C6-10芳基、任选被一个或多个R'"所取代的-C1-4亚烷基-5至10元杂芳基；各个R"选自下组：H、D、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、和C3-4环烷基；各个R"'独立地选自下组：D、卤素、羟基、硝基、CN、C1-6烷基、C1-6卤代烷基。

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