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申请/专利权人：沈阳药科大学
摘要：本发明公开地塞米松弱碱性衍生物及其制剂的制备及应用，属于脂质体药剂技术领域。本发明所述的地塞米松弱碱性衍生物是将地塞米松和弱碱性中间体通过‑COO‑、‑OOC‑CH2n1‑S‑CH2n2‑CO‑或‑OOC‑CH2n1‑S‑S‑CH2n2‑CO‑相连的，而弱碱性中间体包括四氢吡咯基、哌啶基、4‑1‑哌啶基哌啶基、N‑甲基哌嗪基、吗啉基或其它叔胺结构等。地塞米松弱碱性衍生物可以制备为单载脂质体或与其他药物联合用药的双载脂质体。该脂质体制剂具有高包封率、高载药量、高稳定性等特点。通过PEG化磷脂的修饰，该制剂还可有效避免网状内皮系统的摄取，以此实现在血液中长循环的效果。
主权项：1.地塞米松弱碱性衍生物或其药学上可接受的盐，其特征在于，其结构通式如下： 其中；R1为-COO-、-OOC-CH2n1-S-CH2n2-CO-或-OOC-CH2n1-S-S-CH2n2-CO-；R2为四氢吡咯基、哌啶基、4-1-哌啶基哌啶基、N-甲基哌嗪基、吗啉基或其它叔胺结构；R1或R2中的n1和n2均为重复单元数，任选为1-5的整数。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 沈阳药科大学 地塞米松弱碱性衍生物及其制剂的制备及应用
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