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申请/专利权人：成都先导药物开发股份有限公司

摘要：本发明公开了一类METTL3抑制剂化合物及其在制备药物中的用途。本发明公开了式I所示的化合物、或其氘代化合物、或其立体异构体在制备抑制METTL3类药物中的用途，为临床上筛选和或制备与METTL3活性相关的疾病的药物提供了一种新的选择。

主权项：1.式I所示的化合物、或其氘代化合物、或其立体异构体、或其药学上可接受的盐： 其中，X4选自CR6或者N；X5选自CR7或者N；且X4、X5至少一个选自N；所述的R6、R7、R8分别独立选自氢、卤素、氰基、硝基、-OH、-C1～6烷基、卤素取代的-C1～6烷基、-OC1～6烷基、-O卤素取代的C1～6烷基、-NH2、-NHC1～6烷基、-NC1～6烷基C1～6烷基；所述的R2、R3分别独立选自氢、卤素、氰基、硝基、-OH、-C1～6烷基、卤素取代的-C1～6烷基、-OC1～6烷基、-O卤素取代的C1～6烷基、-NH2、-NHC1～6烷基、-NC1～6烷基C1～6烷基、-C0～2亚烷基-3～12元环烷基、-C0～2亚烷基-3～12元杂环烷基、-C0～2亚烷基-5～10元芳环、-C0～2亚烷基-5～10元芳杂环；B环选自3～12元杂环、6～10元芳环、5～10元芳杂环、5～12元桥杂环、5～12元螺杂环；其中，所述的杂环、芳环、芳杂环、桥杂环、螺杂环任选进一步被一个、两个、三个或四个独立的RB1取代；所述的RB1分别独立选自氢、卤素、氰基、硝基、＝O、-OH、-C1～6烷基、卤素取代的-C1～6烷基、-OC1～6烷基、-O卤素取代的C1～6烷基、-NH2、-NHC1～6烷基、-NC1～6烷基C1～6烷基、-C0～2亚烷基-3～12元环烷基、-C0～2亚烷基-3～12元杂环烷基、-C0～2亚烷基-5～10元芳环、-C0～2亚烷基-5～10元芳杂环、-C0～2亚烷基-ORB2、-C0～2亚烷基-CORB2、-C0～2亚烷基-CONRB2RB3、-C0～2亚烷基-COORB2、-C0～2亚烷基-SORB2、-C0～2亚烷基-SOORB2、-C0～2亚烷基-SO2RB2、-C0～2亚烷基-SO2NRB2RB3、-C0～2亚烷基-SO2ORB2；RB2、RB3分别独立选自氢、-C2～10烯基、-C2～10炔基、-C1～10烷基、卤素取代的-C1～10烷基、羟基取代的-C1～10烷基、-C0～2亚烷基-3～12元环烷基、-C0～2亚烷基-3～12元杂环烷基、-C0～2亚烷基-5～10元芳环、-C0～2亚烷基-5～10元芳杂环；所述L选自： 其中L取代基的2端连着芳杂环；m选自0或1或2；所述的A环选自：其中，所述的X1选自CH或N；X2选自NRN1或O或S；X3选自CH或N；所述的RN1选自氢、-C1～6烷基、卤素取代的-C1～6烷基；所述的A环任选进一步被一个、两个、三个或四个独立的RA1取代；所述的RA1分别独立选自氢、卤素、氰基、硝基、＝O、-OH、-C1～6烷基、卤素取代的-C1～6烷基、-OC1～6烷基、-O卤素取代的C1～6烷基、-NH2、-NHC1～6烷基、-NC1～6烷基C1～6烷基；所述的R1选自卤素取代的-C1～6烷基、羟基取代的-C1～6烷基、-OC1～6烷基、-O卤素取代的C1～6烷基、-C0～2亚烷基-NR11R12、-C0～2亚烷基-OR11、-C0～2亚烷基-3～12元环烷基、-C0～2亚烷基-3～12元杂环烷基、-C0～2亚烷基-5～10元芳环、-C0～2亚烷基-5～10元芳杂环、-C0～2亚烷基-5～12元桥环、-C0～2亚烷基-5～12元桥杂环、-C0～2亚烷基-5～12元螺环、-C0～2亚烷基-5～12元螺杂环、-C0～2亚烷基-COR11、-C0～2亚烷基-CONR11R12、-C0～2亚烷基-COOR11、-C0～2亚烷基-SOR11、-C0～2亚烷基-SOOR11、-C0～2亚烷基-SO2R11、-C0～2亚烷基-SO2NR11R12、-C0～2亚烷基-SO2OR11；其中，亚烷基、烷基、环烷基、杂环烷基、芳环、芳杂环、桥环、桥杂环、螺环、螺杂环任选进一步被一个、两个或三个独立的R1a取代；R11、R12分别独立选自氢、-C2～10烯基、-C2～10炔基、-C1～10烷基、卤素取代的-C1～10烷基、羟基取代的-C1～10烷基、-CO-C1～10烷基、-C0～4亚烷基-3～12元环烷基、-C0～4亚烷基-3～12元杂环烷基、-C0～4亚烷基-5～10元芳环、-C0～4亚烷基-5～10元芳杂环、-C0～4亚烷基-5～12元桥环、-C0～4亚烷基-5～12元桥杂环、-C0～4亚烷基-5～12元螺环、-C0～4亚烷基-5～12元螺杂环；其中，所述的亚烷基、烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环烷基、芳环、芳杂环、桥环、桥杂环、螺环、螺杂环任选进一步被一个、两个或三个独立的R1a取代；每个R1a分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、＝O、硝基、羟基、-NH2、-NHC1～6烷基、-NC1～6烷基C1～6烷基、-C2～6烯基、-C2～6炔基、-C1～6烷基、卤素取代的-C1～6烷基、-OC1～6烷基、-C0～2亚烷基-3～12元环烷基、-C0～2亚烷基-3～12元杂环烷基、-C0～2亚烷基-5～10元芳环、-C0～2亚烷基-5～10元芳杂环、-C0～2亚烷基-5～12元桥环烷基、-C0～2亚烷基-5～12元桥杂环烷基、-C0～2亚烷基-5～12元螺环、-C0～2亚烷基-5～12元螺杂环、-NH-C0～2亚烷基-3～10元环烷基；其中，所述的烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环烷基、芳环、芳杂环、桥环、桥杂环、螺环、螺杂环任选进一步被一个、两个或三个独立的R1b取代；每个R1b分别独立选自氢、卤素、氰基、氧代、硝基、羟基、-C1～6烷基、卤素取代的-C1～6烷基、-OC1～6烷基、-O卤素取代的C1～6烷基、-NH2、-NHC1～6烷基、-NC1～6烷基C1～6烷基、-C0～2亚烷基-3～12元环烷基、-C0～2亚烷基-3～12元杂环烷基、-C0～2亚烷基-5～10元芳环、-C0～2亚烷基-5～10元芳杂环。

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