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申请/专利权人：英矽智能科技(上海)有限公司

摘要：涉及取代的单环或双环杂环化合物，其制法与医药上的用途，具体地，公开了结构如式I所示的取代的单环或双环杂环化合物，各基团定义如说明书中所定义；包含所述化合物的药物组合物以及所述化合物在治疗细胞增生性疾病例如癌症等中的用途。

主权项：式I所示的化合物或其药学上可接受的盐； 其中，Cy1环选自下组： 其中， 表示与R 2A连接的键； 表示与R 1A连接的键； 各个W 1各自独立地为N或CR 6； 各个W 2各自独立地为N或CR 6'； 各个R 4各自独立地为氢、NRR'、卤素、羟基、C 1-6烃基或卤代C 1-6烃基； 各个R 5各自独立地为氢、C 1-6烃基、饱和或部分不饱和的3至14元碳环基或具有1、2、3或4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的饱和或部分不饱和的3至14元杂环基； 各个R 6、R 6'、R 6”各自独立地为氢、NRR'、卤素、C 1-6烃基或卤代C 1-6烃基； X为O、S、NR或CRR'；Y为O、S或NR；m为0、1或2；各个R 7各自独立地为氢或R 0B；其中R 7任选地被0、1、2、3或4个R c取代； 各个R 8各自独立地为氢或NRR'； 各个R 9各自独立地为氢或C 1-6烃基； 各个R 10各自独立地为氢、C 1-6烃基或苯基；其中C 1-6烃基或苯基任选被1、2或3个卤素或C 1-6烃基取代； 或者R 5、R 6与和它们连接的原子共同构成饱和或部分不饱和的5至7元杂环；所述饱和或部分不饱和的5至7元杂环除已有的1个氮原子还任选地具有1、2或3个独立地选自氮、氧和硫的杂原子； 或者R 6、R 7与和它们连接的原子共同构成饱和或部分不饱和的5至7元杂环；所述饱和或部分不饱和的5至7元杂环除已有的1个氮原子还任选地具有1、2或3个独立地选自氮、氧和硫的杂原子； 或者R 6、R 6”与和它们连接的原子共同构成饱和或部分不饱和的5至7元碳环或饱和或部分不饱和的5至7元杂环；所述饱和或部分不饱和的5至7元杂环任选地具有1、2、3或4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子； 或者，当Cy1环选自 时，R 8、R 9与和它们连接的原子共同构成饱和或部分不饱和的5至7元杂环；所述饱和或部分不饱和的5至7元杂环除已有的1个氮原子还任选地具有1、2或3个独立地选自氮、氧和硫的杂原子； L 1、L 2各自独立地为共价键或饱和或不饱和的二价C 1-4烃基；其中，所述二价C 1-4烃基中的一个或两个亚甲基CH 2单元任选地各自独立地被选自下组的基团替换：-CHR 3-，-CR 3 2-，C 3-6亚环烷基，具有1、2或3个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的饱和或部分不饱和的3至7元亚杂环基，具有1、2或3个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的5或6元亚杂芳基，-NH-，-NR 3-，-NHCO-，-NR 3CO-，-CONH-，-CONR 3-，-NHSO 2-，-NR 3SO 2-，-SO 2NH-，-SO 2NR 3-，-O-，-CO-，-OCO-，-COO-，-S-，-SO-或-SO 2-；其中，所述C 3-6亚环烷基、所述3至7元亚杂环基、所述5或6元亚杂芳基中1、2、3或4个氢原子任选地各自独立地被选自R 0A、C 1-6烃基的基团取代； R 1B选自下组：卤素、氰基、 R 1A为共价键，亚苯基，饱和或部分不饱和的二价3至14元碳环，具有1、2、3或4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的饱和或部分不饱和的二价3至14元杂环，或具有1、2、3或4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的5至14元亚杂芳基；其中，R 1A除了-L 1-R 1B之外，还任选地被0、1、2、3或4个R c取代；其中，两个R c、一个R c和一个R 3、一个R c和R WA各自独立地与它们相连的原子共同形成饱和或部分不饱和的3至14元碳环优选4至7元碳环或具有1、2、3或4个独立选自氮、氧和硫的杂原子的饱和或部分不饱和的3至14元杂环优选4至7元杂环；所述3至14元碳环、所述3至14元杂环各自独立地任选地被0、1、2、3或4个R 0C取代； R WA、R WB、R WC各自独立地为氢，氘，卤素，氰基，-COR，-COOR，-CONRR'，-NRR'，-CH 2 m2-NRR'，-CONROR'，C 1-6烃基，苯基，具有1、2或3个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的饱和或部分不饱和的3至7元杂环基，或者具有1、2或3个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的5或6元杂芳基；或者 R WA和R WB、R WC和R WB、R WA和一个R 3、R WC和一个R 3各自独立地与它们相连的原子共同形成饱和或部分不饱和的3至14元碳环优选4至7元碳环或具有1、2或3个独立选自氮、氧和硫的杂原子的饱和或部分不饱和的3至14元杂环优选4至7元杂环；所述3至14元碳环、所述3至14元杂环各自独立地任选地被0、1、2、3或4个R 0C取代； R WD为卤素或-OSO 2R； R 2A为二价的R 0B；其中R 2A除了-L 2-R 2B之外，还任选地被0、1、2、3或4个R c取代； R 2B为氢或R 0B；其中R 2B任选地被0、1、2、3或4个R c取代； R c为R 0A或R 0B；且R c被0、1、2、3或4个R 0C取代； R 3为R 0A、R 0B或-[CR 31 2] nR 32；且R 3被0、1、2、3或4个R 0C取代； 每个R 31各自独立地为氢或C 1-6烃基； n为1、2、3、4、5或6；R 32为氢或R 0B；R 32被0、1、2、3或4个R 0C取代； 每个R 0A各自独立地为氧代＝O、卤素、氰基、硝基、-OR、-CH 2 m2-OR、-SR、-NRR'、-SO 2R、-SO 2NRR'、-SOR、-SONRR'、-COR、-COOR、-CONRR'、-CONROR'、-OCOR、-OCONRR'、-NRCOOR、-NRCOR'、-NR”CONRR'、-NR”'CNR”NRR'、-NR”SO 2NRR'或-NRSO 2R'； 每个m2各自独立地为1、2、3或4；每个R 0B各自独立地为C 1-6烃基，苯基，具有1、2或3个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的5或6元单环杂芳基；具有1、2、3或4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的8至10元双环杂芳基；饱和或部分不饱和的3至7元碳环基；具有1、2或3个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的饱和或部分不饱和的3至7元单环杂环基；或具有1、2、3或4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的饱和或部分不饱和的7至12元双环杂环基； 每个R 0C各自独立地为氧代，卤素，氰基，硝基，-OR，-SR，-NRR'，-SO 2R，-SO 2NRR'，-SOR，-SONRR'，-SO 2F，-OSO 2F，-COR，-COOR，-CONRR'，-CONROR'，-OCOR，-OCONRR'，-NRCOOR'，-NRCOR'，-NR”CONRR'，-NR”'CNR”NRR'，-NR”SO 2NRR'，-NRSO 2R'，C 1-6烃基，苯基，具有1、2或3个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的饱和或部分不饱和的3至7元杂环基或具有1、2或3个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的5或6元杂芳基； 每个R、R'、R”、R”'各自独立地为氢，C 1-6烃基，苯基，具有1、2或3个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的饱和或部分不饱和的3至7元杂环基，或具有1、2或3个独立选自氮、氧和硫的杂原子的5或6元杂芳基；或者NRR'中一对或多对R、R'与和它们相连的氮原子共同形成饱和或部分不饱和的3至7元杂环基；所述3至7元杂环基除氮外还具有0、1、2或3个独立地选自氮、氧和硫的杂原子。

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