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申请/专利权人：上海维申医药有限公司

摘要：一类ToI样受体激动剂及其制备和应用。具体地，一种式I所示的化合物及其制备方法和作为TLR7和或TLR8激动剂的用途。所述的化合物可以用于制备治疗或预防肿瘤或由病毒引起的感染的药物组合物。

主权项：一种如式I或式II所示的化合物、其溶剂合物、其前药、其代谢产物、或它们药学上可接受的盐， 其中：L 1选自下组：-O-、-NH-、-S-、-S＝O-或-S＝O 2-； R 1选自下组：H、C 1-12烷基、羟基取代C 1-12烷基、C 1-12烷氧基、C 2-12烯基、C 2-12炔基、C 3-12环烷基或4-12元杂环烷基；其中，所述的R 1可以进一步被一个或多个R a取代基所取代，且所述的R a选自下组：氢、卤素、羟基、氰基、C 1-6烷基、C 1-6烷氧基、C 3-6环烷基、-NR a1R a2、-NHC＝O-R a3、一个或多个R a4取代的5-6元杂芳基、-OC＝OR a5、-C＝OR a5、-OC＝OOR a5、-C＝OOR a5； 所述R a1、R a2、R a3或R a4选自下组：C 1-6烷基、C 1-6卤代烷基、C 3-6环烷基； 所述R a5选自下组：C 1-24烷基、卤代C 1-24烷基、杂原子数为1～10个的C 1-24杂烷基，其中，所述的杂原子选自NH、N、O和S中的一种或多种； X为N或CR 2； X 1为H或NH 2； X 2选自下组：取代或未取代的C1-C8亚烷基； 所述的R 2和R 3各自独立地选自下组：氢、卤素、氰基、C 1-6烷基、C 1-6烷氧基、C 3-6环烷基或4-6元杂环烷基或5-8元杂环芳基或5-8元芳基；其中，所述的R 2和R 3可以进一步被一个或多个选自下组的取代基取代：卤素、羟基、氰基，或氨基； k为0或1；m为0、1、2、3、4、5、6、7或8； 表示单键或双键； B不存在，或者B选自下组：C 3-12环烷基、4-12元杂环基、C 6- 12芳基、5-12元杂芳基或 其中各个A选自C、CH或N，且R 6和R 7与它们相邻的碳原子之间共同形成C 4-7亚环烷基或C 4-7亚杂环烷基，所述C 4-7亚环烷基或4-7元亚杂环烷基中的1个或2个以上任意的亚甲基可以独立地被羰基或S＝O 2替换；所述4-7元亚杂环烷基中，杂原子选自N、O、S，杂原子个数为1到3； L 2选自下组：-CR bR c p-NR d q-、-O-、-S-、-CR bR c p-C＝O-、-CR bR c p-C＝ONH-、-CR bR c p-NHC＝O-、-S＝O-或-S＝O 2-；其中R b、R c选自下组：氢、卤素、C 1-6烷基、C 3-6环烷基、4-6元杂环烷基或C 1-6卤代烷基，R d选自下组：氢、C 1-6烷基、C 3-6环烷基、4-6元杂环烷基、C 1-6卤代烷基或羟基取代的C 1-6烷基，p为0、1、2、3、4、5或6，q为0或1； R 4选自下组：氢、卤素、氰基、氨基、羟基、C 1-12烷基、C 1-12烷氧基、C 2-12烯基、C 2-12炔基、C 3-12环烷基、4-12元杂环基、C 6-12芳基或5-12元杂芳基；且所述的R 4可任选地被一个或多个R e取代基取代，其中R e选自下组：氢、卤素、羟基、羧酸、氨基、C 1-6烷基、一个或多个R e1取代的C 1-6烷基、C 1-6烷氧基、C 1-6卤代烷氧基、C 3-12环烷基、4-12元杂环烷基、C 6-12芳基、5-12元杂芳基、-NR e2R e3R e4、-C＝OO-R e2、-C＝ONH-R e2、-S＝O 2-R e2； R e1选自下组：卤素、羟基、-POOR e2 2； R e2、R e3选自下组：氢、C 1-6烷基、C 3-6环烷基、C 1-6卤代烷基或羟基取代的C 1-6烷基； R e4不存在或选自下组：C 1-6烷基、C 3-6环烷基或C 1-6卤代烷基； R 5选自下组：卤素、羟基、氰基、氨基、C 1-6烷基、C 3-6环烷基、4-6元杂环烷基、C 1-6卤代烷基、C 1-6烷氧基、C 1-6卤代烷氧基、-C＝OO-R f、-C＝ONH-R f、-S＝O 2-R f；其中R f选自下组：氢、C 1-6烷基、C 3-6环烷基或C 1-6卤代烷基； n为1、2、3、4、5或6；其中，所述的各个杂环基可以为饱和或部分不饱和但不具有芳香结构的，且在所述的杂环基中，杂原子选自N、O、S，杂原子个数为1、2、3或4优选为1个或2个；所述杂芳基中，杂原子选自N、O、S，杂原子数为1、2或3。

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百度查询： 上海维申医药有限公司 作为TLR7/8激动剂的吡啶[4,3-d]嘧啶类化合物