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一种2,3-不饱和核糖碳苷的合成方法及其在制药中的应用 

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申请/专利权人:三峡大学

摘要:本发明公开了一种核糖碳苷类化合物及其合成方法和应用,以1,2‑不饱和核糖烯糖与芳基硼酸为反应原料,在钯催化剂催化下,反应得到核糖碳苷类化合物。反应包括以下步骤:在催化剂、糖受体(即芳基硼酸)中加入有机溶剂和1,2‑不饱和核糖烯糖,室温非无水无氧条件下搅拌反应,TLC监测反应进程,当1,2‑不饱和核糖烯糖原料完全消失后,终止反应,即可得到2,3‑不饱和核糖碳苷。本发明开发一种在室温非无水无氧条件高立体选择性的方法合成了核糖碳苷,并发现其中若干产物具有抑制α‑葡糖糖苷酶的活性,具有潜在的抗糖尿病用途。

主权项:1.一种2,3-不饱和核糖碳苷的合成方法,其特征在于,在催化剂、芳基硼酸糖受体中加入有机溶剂和1,2-不饱和核糖烯糖,室温下搅拌反应,TLC监测反应进程,当1,2-不饱和核糖烯糖原料完全消失后,终止反应,即可得到2,3-不饱和核糖碳苷,所述反应如下; 其中,R1是叔丁基二苯基硅基、叔丁基二甲基硅基、三异丙基硅基、苄基、叔丁氧羰基、乙酰基;R2是叔丁基二苯基硅基、叔丁基二甲基硅基、三异丙基硅基、苄基、叔丁氧羰基、乙酰基;R3是苯基、呋喃基、噻吩基、香豆素类似物、雌酮类似物、含一个或多个取代基的苯基、含一个或多个取代基的呋喃基、含一个或多个取代基的噻吩基、含一个或多个取代基的香豆素类似物、含一个或多个取代基的雌酮类似物,所述的取代基选自甲基、丙基、甲氧基、苯基、苯醚基,卤素、氰基、三氟甲基、羟基、或氨基;为多个取代基时,所述的取代基在苯环上位置不固定,为邻、间、或对位。

全文数据:

权利要求:

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