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申请/专利权人：沈阳药科大学

摘要：一种Tazemetostat的合成方法，属于化工和化学医药领域。本发明以5‑溴‑2‑甲基‑3‑硝基苯甲酸为起始主原料，通过偶联反应、酯化反应、还原胺化、水解等一系列反应，制备出Tazemetostat。本发明反应成本低，条件温和，收率由30.1％提高至49.1％，对环境污染少，适于工业化生产。

主权项：1.一种Tazemetostat的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：1以5-溴-2-甲基-3-硝基苯甲酸为起始主原料，记为化合物2，5-溴-2-甲基-3-硝基苯甲酸和4-甲酰基苯硼酸在催化剂催化下发生偶联反应，得到4'-甲酰基-4-甲基-5-硝基-1,1'-联苯-3-羧酸，记为化合物3； 24'-甲酰基-4-甲基-5-硝基-1,1'-联苯-3-羧酸在甲醇和催化量的浓硫酸中发生酯化反应，得到4'-甲酰基-4-甲基-5-硝基-1,1'-联苯-3-羧酸甲酯，记为化合物4； 34'-甲酰基-4-甲基-5-硝基-1,1'-联苯-3-羧酸甲酯在酸性条件下，和吗啉还原胺化，得到4-甲基-4'-吗啉甲基-5-硝基-1,1'-联苯-3-羧酸甲酯，记为化合物5； 44-甲基-4'-吗啉甲基-5-硝基-1,1'-联苯-3-羧酸甲酯、锌粉和氯化铵作用下发生还原反应，得到5-氨基-4-甲基-4'-吗啉甲基-1,1'-联苯-3-羧酸甲酯，记为化合物6； 55-氨基-4-甲基-4'-吗啉甲基-1,1'-联苯-3-羧酸甲酯在酸性条件下，和四氢-4H-吡喃-4-酮还原胺化，得到4-甲基-4'-吗啉甲基-5-[四氢-2H-吡喃-4-基氨基]-1,1'-联苯-3-羧酸甲酯，记为化合物7； 64-甲基-4'-吗啉甲基-5-[四氢-2H-吡喃-4-基氨基]-1,1'-联苯-3-羧酸甲酯在酸性条件下，和乙醛还原胺化，得到5-[乙基四氢-2H-吡喃-4-基氨基]-4-甲基-4'-吗啉甲基-1,1'-联苯-3-羧酸甲酯，记为化合物8； 75-[乙基四氢-2H-吡喃-4-基氨基]-4-甲基-4'-吗啉甲基-1,1'-联苯-3-羧酸甲酯在碱性条件下水解，得到5-[乙基四氢-2H-吡喃-4-基氨基]-4-甲基-4'-吗啉甲基-1,1'-联苯-3-羧酸，记为化合物9； 85-[乙基四氢-2H-吡喃-4-基氨基]-4-甲基-4'-吗啉甲基-1,1'-联苯-3-羧酸与3-氨基甲基-4,6-二甲基吡啶-21H-酮中的氨基反应，得到N-[4,6-二甲基-2-氧代-1,2-二氢吡啶-3-基甲基]-5-[乙基四氢-2H-吡喃-4-基氨基]-4-甲基-4'-吗啉甲基-1,1'-联苯-3-甲酰胺，即Tazemetostat。

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