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申请/专利权人：广东东阳光药业股份有限公司

摘要：本发明属于药物领域，涉及一种RET抑制剂、其药物组合物及其用途。具体地，本发明涉及一种式I所示的化合物，或式I所示化合物的立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或前药，本发明还涉及包含所述这些化合物的药物组合物、以及所述这些化合物及其药物组合物在制备药物中的用途，该药物尤其用于治疗和预防可用RET相关的疾病和病症，包括癌症、肠易激综合征和或与肠易激综合征相关的疼痛。

主权项：1.式I所示的化合物，或式I所示化合物的立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐， 其中，X1、X2、X3、X4和X5各独立地为CR4或N，其中X1、X2、X3和X4中的0、1或2个为N；E为一个键或-NR6-；A为子结构式： 其中，Z1和Z2各独立地为CH或N；各Z3、Z5独立地为一个键、CH2、O、S、NH或C＝O；m为0、1或2；n、m1和n1各独立地为0或1；A的各子结构式独立任选地被1、2、3或4个选自F、Cl、Br、氧代、NR5R6、R5O-、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6羟基烷基、3-10元Cyc和3-10元hetCyc的取代基所取代；Q为-C＝O-、-O-、-C＝ONR5-、-NR5C＝O-、-NR5--或一个键；M为-C＝O-、C1-6烷基、C1-6烷基-C6-10芳基、C1-6烷基-5-10元杂芳基、C6-10芳基、5-10元杂芳基、C6-10芳基-C1-6烷基或5-10元杂芳基-C1-6烷基，其中所述的C1-6烷基、C1-6烷基-C6-10芳基、C1-6烷基-5-10元杂芳基、C6-10芳基、5-10元杂芳基、C6-10芳基-C1-6烷基和5-10元杂芳基-C1-6烷基各独立任选地被1、2、3或4个选自F、Cl、Br、OH、CF3、NR5R6、氧代、C1-6烷氧基、羟基C1-6烷基、C1-6烷基、C3-6环烷基和3-7元杂环基的取代基所取代；R1为H、D、CN、F、Cl、Br、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基或叔丁基；G为C1-6烷基、3-12元hetCyc-C1-6烷基、3-12元Cyc-C1-6烷基、5-10元杂芳基-C1-6烷基、氨基C1-6烷基、C1-6烷基氨基-C1-6烷基、二C1-6烷基氨基-C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、R5OC＝ONR6C1-6烷基、R5C＝ONR6C1-6烷基、NR5R6C＝OC1-6烷基、R5C＝OC1-6烷基或R5OC1-6烷基，其中所述的C1-6烷基、3-12元hetCyc-C1-6烷基、3-12元Cyc-C1-6烷基、5-10元杂芳基-C1-6烷基、氨基C1-6烷基、C1-6烷基氨基-C1-6烷基、二C1-6烷基氨基-C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基，以及R5OC＝ONR6C1-6烷基、R5C＝ONR6C1-6烷基、NR5R6C＝OC1-6烷基、R5C＝OC1-6烷基、R5OC1-6烷基中的C1-6烷基部分各独立任选地被1、2、3或4个选自氧代、F、Cl、Br、OH、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷氧基C1-6烷基、R5C＝O-和R5OC＝O-的取代基所取代；R3为H、D、C1-6烷基、3-12元Cyc、3-12元hetCyc、C6-10芳基、5-10元杂芳基、C1-6烷氧基C1-6烷基或氨基C1-6烷基，其中所述的C1-6烷基、3-12元Cyc、3-12元hetCyc、C6-10芳基、5-10元杂芳基、C1-6烷氧基C1-6烷基和氨基C1-6烷基各独立任选地被1、2、3或4个选自F、Cl、Br、NR5R6、R5O-、NO2、CN、CF3、C1-6烷基和C3-6环烷基的取代基所取代；R4为H、D、F、Cl、Br、CN、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、异丁氧基或叔丁氧基；R5为H、D或C1-6烷基，其中所述的C1-6烷基任选地被1、2、3或4个选自F、Cl、Br、OH或C1-6烷基的取代基所取代；R6为H、D或C1-6烷基；各Cyc独立地为环烷基、桥碳环基或螺碳环基；和各hetCyc独立地为杂环基、桥杂环基或螺杂环基。

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