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可用作IRAK4抑制剂的三环杂芳基化合物 

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申请/专利权人:百时美施贵宝公司

摘要:公开了式I或II的化合物或其盐,其中X、R1、R2、R3和n是本文所定义的。还公开了使用此类化合物作为IRAK4调节剂的方法,以及包含此类化合物的药物组合物。这些化合物可用于治疗、预防或减缓炎性疾病和自身免疫病,或用于治疗癌症。

主权项:1.一种化合物或其盐,所述化合物具有式Ia或式IIa的结构: 其中:X是CH或N;R1是:i-CONHR1a;或ii异噁唑基、噁二唑基、或三唑基,各自被R1b取代;R1a是-CH2CH2CH3、-CH2CHCH32、-CH2CH2CHCH32、-CH2CH2CHF2、-CH2CH2CF3、-CH2CH2CCH32F、-CH2CH2CHCH3OH、-CH2CCH32CH2OH、-CH2CH2CCH32OH、-CH2CHFCHCH3OH、-CH2CHFCCH32OH、-CH2CH2OCH3、-CH2CH2CCH32NH2、-CH2CF2CH2NH2、-CH2CH2CCH32NHCOCH3、-CH环丙基CH2CH2OH、-CH2CH2CCH32NHCO环丙基、R1c、-CH2R1c、或-CH2CH2R1c;R1b是-CH2CH2CH3、-CH2CHCH32、-CH2CH2CHCH32、-CH2环丙基、四氢吡喃基、哌啶基、或吗啉基;R1c是环丙基、环丁基、氧杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、四氢吡喃基、二氧化四氢噻吩基、二氧化硫代吗啉基、异噁唑基、噁唑基、噻唑基、三唑基、或四唑基,各自被零至3个独立地选自以下的取代基取代:F、-OH、-NH2、-CH3、-CH2OH、-CCH32OH、-NHCOCH3、-NHCOOCH3、和-SO2CH3;R2是氢、-CH2CH3、-CHCH32、-CHCH3CH2CH3、-CH2CHF2、-CH2CF3、-CHCH3CH2OH、-CH2环丙基、-CHCH3环丙基、-CH2二甲氧基苯基、环丙基、环丁基、二氟环丁基、氧杂环丁烷基、四氢呋喃基、甲基磺酰基哌啶基、噻唑基、或二氟乙基吡唑基;并且R3是-CN、-CONH2、吡唑基、或吡啶酮基。

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权利要求:

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