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申请/专利权人：埃默里大学

摘要：公开了含卤素的核苷酸和核苷治疗组合物以及其相关用途。在某些实施例中，本公开涉及病毒感染的治疗或预防。此类病毒感染可以包含披膜病毒科、布尼亚病毒科、沙粒病毒科、冠状病毒科、黄病毒科、微小核糖核酸病毒科、东方马脑炎、西方马脑炎和委内瑞拉马脑炎分别为EEE、WEE和VEE、基孔肯雅热CHIK、埃博拉、流感、RSV和寨卡病毒感染。

主权项：1.一种用于治疗病毒感染的药物组合物，所述药物组合物包括药学上可接受的赋形剂以及式I化合物， 或其药用盐或生理盐，其中X是CH2、CHMe、CMe2、CHF、CF2或CD2；U是O、S、NH、NR7、CH2、CHF、CF2、CCH2或CCF2；Q是天然或非天然的核碱基；R1选自H、 酯、任选地经取代的酯、支链酯、任选地经取代的支链酯、碳酸酯、任选地经取代的碳酸酯、氨基甲酸酯、任选地经取代的氨基甲酸酯、硫酯、任选地经取代的硫酯、支链硫酯、任选地经取代的支链硫酯、硫代碳酸酯、任选地经取代的硫代碳酸酯、硫代碳酸次磺酰酯sulfenylthiocarbonate、任选地经取代的硫代碳酸次磺酰酯、2-羟基丙酸酯、任选地经取代的2-羟基丙酸酯、S-硫代碳酸酯、任选地经取代的S-硫代碳酸酯、二硫代碳酸酯、任选地经取代的二硫代碳酸酯、硫代氨基甲酸酯、任选地经取代的硫代氨基甲酸酯、氧基甲氧基羰基、任选地经取代的氧基甲氧基羰基、氧基甲氧基碳酸酯、任选地经取代的氧基甲氧基碳酸酯、氧基甲氧基硫代羰基、任选地经取代的氧基甲氧基硫代羰基、氧基甲基羰基、任选地经取代的氧基甲基羰基、氧基甲基硫代羰基、任选地经取代的氧基甲基硫代羰基、氧基甲氧基硫代碳酸酯、任选地经取代的氧基甲氧基硫代碳酸酯、L-氨基酸酯、D-氨基酸酯、氧基甲氧基氨基酯、N-经取代的L-氨基酸酯、N,N-二取代的L-氨基酸酯、N-经取代的D-氨基酸酯、N,N-二取代的D-氨基酸酯、次磺酰基、任选地经取代的次磺酰基、亚磺酰基sulfinyl、磺酰基、亚硫酸酯、硫酸酯、磺酰胺、酰亚胺酯imidate、任选地经取代的酰亚胺酯、腙酸酯hydrazonate、任选地经取代的腙酸酯、肟基、任选地经取代的肟基、亚脒基imidinyl、任选地经取代的亚脒基、亚胺基imidyl、任选地经取代的亚胺基、缩醛胺、任选地经取代的缩醛胺、半缩醛胺、任选地经取代的半缩醛胺、缩醛、任选地经取代的缩醛、半缩醛、任选地经取代的半缩醛、碳酰亚胺酯carbonimidate、任选地经取代的碳酰亚胺酯、硫代碳酰亚胺酯、任选地经取代的硫代碳酰亚胺酯、碳酰亚胺基、任选地经取代的碳酰亚胺基、氨基甲酸酰亚胺酯carbamimidate、任选地经取代的氨基甲酸酰亚胺酯、氨基甲酸酰亚胺基carbamimidyl、任选地经取代的氨基甲酸酰亚胺基、硫代缩醛、任选地经取代的硫代缩醛、S-酰基-2-硫代乙基、任选地经取代的S-酰基-2-硫代乙基、酰氧基苄基醚、酰氧基苄基酯、PEG酯、PEG碳酸酯、双-酰氧基苄基酯、任选地经取代的双-酰氧基苄基酯、酰氧基苄基酯、任选地经取代的酰氧基苄基酯以及BAB-酯，其中R1任选地被一个或多个相同或不同的R10-取代；Y是O或S；Y1是OH、OY3或BH3-M+；Y2是OH或BH3-M+；Y3是芳基、杂芳基或杂环基，其中Y3任选地被一个或多个相同或不同的R10取代；R2、R2'、R3、R3'各自独立地选自氢、氘、烷基、烯基、炔基、联烯基allenyl、烷氧基、羟基、硫醇、氨基、叠氮基、甲酰基、酰基、氰基、卤素、芳基、杂芳基、杂环基、碳环基、杂碳环基、亚磺酰基、氨磺酰基sulfamoyl或磺酰基，其中R2、R2'、R3、R3'任选地被一个或多个相同或不同的R10取代；R2和R2'能够与其所连接的碳形成环，其中所述环任选地被一个或多个相同或不同的R10取代；R3和R3'能够与其所连接的碳形成环，其中所述环任选地被一个或多个相同或不同的R10取代；R4是氢或氘；R5是氢、烷基、烯基、炔基、碳环基、杂碳环基、芳基、杂芳基、杂环基、环烷基、环烯基、联烯基或脂质，其中R5任选地被一个或多个相同或不同的R10取代；R6、R6'、R6"和R6"'各自独立地选自氢、氘、羟基、氨基、叠氮基、硫醇、酰基、甲酰基、卤素、硝基、烷基、烯基、炔基、碳环基、杂碳环基、芳基、杂芳基、杂环基、环烷基、环烯基、烷氧基、碳环氧基、杂碳环氧基、芳氧基、杂芳氧基、杂环氧基、环烷氧基、环烯氧基、烷基氨基、烷基2氨基、碳环氨基、杂碳环氨基、芳基氨基、杂芳基氨基、杂环基氨基、环烷基氨基、环烯基氨基、烷硫基、碳环硫基、杂碳环硫基、芳硫基、杂芳基硫基、杂环硫基、环烷基硫基、环烯基硫基、亚磺酰基、氨磺酰基、磺酰基、联烯基、氰基或脂质，其中R6、R6'、R6"和R6"'可以各自任选地被一个或多个相同或不同的R10取代；R7和R7'各自独立地选自氢、氘、羟基、叠氮基、硫醇、氨基、氰基、卤素、烷基、烯基、炔基、碳环基、杂碳环基、芳基、杂芳基、杂环基、环烷基、环烯基、烷氧基、碳环氧基、杂碳环氧基、芳氧基、杂芳氧基、杂环氧基、环烷氧基、环烯氧基、烷基氨基、烷基2氨基、碳环氨基、杂碳环氨基、芳基氨基、杂芳基氨基、杂环基氨基、环烷基氨基、环烯基氨基、烷硫基、碳环硫基、杂碳环硫基、芳硫基、杂芳基硫基、杂环硫基、环烷基硫基、环烯基硫基、联烯基、亚磺酰基、氨磺酰基、磺酰基、脂质、硝基或羰基，其中R7任选地被一个或多个相同或不同的R10取代；R8是氘、羟基、叠氮基、硫醇、氨基、氰基、卤素、烷基、烯基、炔基、碳环基、杂碳环基、芳基、杂芳基、杂环基、环烷基、环烯基、烷氧基、碳环氧基、杂碳环氧基、芳氧基、杂芳氧基、杂环氧基、环烷氧基、环烯氧基、烷基氨基、烷基2氨基、碳环氨基、杂碳环氨基、芳基氨基、杂芳基氨基、杂环基氨基、环烷基氨基、环烯基氨基、烷硫基、碳环硫基、杂碳环硫基、芳硫基、杂芳基硫基、杂环硫基、环烷基硫基、环烯基硫基、联烯基、亚磺酰基、氨磺酰基、磺酰基、脂质、硝基或羰基，其中R8任选地被一个或多个相同或不同的R10取代；R9是氘、羟基、叠氮基、硫醇、氨基、氰基、卤素、烷基、烯基、炔基、碳环基、杂碳环基、芳基、杂芳基、杂环基、环烷基、环烯基、烷氧基、碳环氧基、杂碳环氧基、芳氧基、杂芳氧基、杂环氧基、环烷氧基、环烯氧基、烷基氨基、烷基2氨基、碳环氨基、杂碳环氨基、芳基氨基、杂芳基氨基、杂环基氨基、环烷基氨基、环烯基氨基、烷硫基、碳环硫基、杂碳环硫基、芳硫基、杂芳基硫基、杂环硫基、环烷基硫基、环烯基硫基、联烯基、亚磺酰基、氨磺酰基、磺酰基、脂质、硝基或羰基，其中R9任选地被一个或多个相同或不同的R10取代；R7、R7'、R8和R9能够与其所连接的α-碳和连接到所述α-碳的氨基形成环，其中所述环任选地被一个或多个相同或不同的R10取代；R7和R7'能够与其所连接的α-碳形成环，其中所述环任选地被一个或多个相同或不同的R10取代；R8和R9能够与其所连接的α-碳形成环，其中所述环任选地被一个或多个相同或不同的R10取代；R10是氘、羟基、叠氮基、硫醇、氨基、氰基、卤素、烷基、烯基、炔基、碳环基、杂碳环基、芳基、杂芳基、杂环基、环烷基、环烯基、烷氧基、碳环氧基、杂碳环氧基、芳氧基、杂芳氧基、杂环氧基、环烷氧基、环烯氧基、烷基氨基、烷基2氨基、碳环氨基、杂碳环氨基、芳基氨基、杂芳基氨基、杂环基氨基、环烷基氨基、环烯基氨基、烷硫基、碳环硫基、杂碳环硫基、芳硫基、杂芳基硫基、杂环硫基、环烷基硫基、环烯基硫基、联烯基、亚磺酰基、氨磺酰基、磺酰基、脂质、硝基或羰基，其中R10任选地被一个或多个相同或不同的R11取代；R11是氘、羟基、叠氮基、硫醇、氨基、氰基、卤素、烷基、烯基、炔基、碳环基、杂碳环基、芳基、杂芳基、杂环基、环烷基、环烯基、烷氧基、碳环氧基、杂碳环氧基、芳氧基、杂芳氧基、杂环氧基、环烷氧基、环烯氧基、烷基氨基、烷基2氨基、碳环氨基、杂碳环氨基、芳基氨基、杂芳基氨基、杂环基氨基、环烷基氨基、环烯基氨基、烷硫基、碳环硫基、杂碳环硫基、芳硫基、杂芳基硫基、杂环硫基、环烷基硫基、环烯基硫基、联烯基、亚磺酰基、氨磺酰基、磺酰基、脂质、硝基或羰基；并且脂质是C11-C22高级烷基、C11-C22高级烷氧基、聚乙二醇或被烷基取代的芳基、或如本文所述的脂质。

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