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具有CDK激酶抑制活性的化合物、其药物组合物和用途 

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申请/专利权人:上海凌达生物医药有限公司;上海凌济生物科技有限公司

摘要:本发明公开了一类具有CDK激酶抑制活性的化合物、其药物组合物和用途,具体为如通式I所示的化合物。本发明的化合物及包含这些化合物的药物组合物可用于预防或治疗相关疾病,所述疾病特别是由CDK激酶尤其CDK7CDK9激酶的一种或多种异常活性介导的。

主权项:1.一种如通式I所示的化合物、其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐, 其中:M1选自CR1,M2选自N;或者M1选自N,M2选自CR2;R1选自:H、卤素、C1-6烷基;R2选自:H、卤素、C1-6的烷基;Cy选自4-7元饱和碳环;R3独立地选自:氢;L选自无或者-CO-;环A选自:其中R4为氢或卤素;R5为C1-C6烷基;X1,X3各自独立地选自C或N;X2为CR9nR10或NR10,n为0或1,R9、R10各自独立地选自:氢、取代或未取代的C1-C6烷基和取代或未取代的C3-C8环烷基;并且,当X2为CR9nR10且n为0时,R10独立地选自:氢、取代或未取代的C1-C6烷基和取代或未取代的C3-C8环烷基;或者,当X2为CR9nR10且n为1时,R9和R10与所连接的C一起形成取代或未取代4-7元碳环;其中,所述“取代的C1-C6烷基、取代的C3-C8环烷基、取代的4-7元碳环”中取代基独立地选自C1-C4烷基、3-7元环烷基;且X1、X2和X3中至多两个为N;或者,环A选自其中R5为C1-C6烷基,R6选自氢、C1-C6烷基,R7和R8各自独立地选自C1-C6烷基,X1选自N;R独立地选自氨基、C1-10单烷基取代氨基、-NHR13、-NHCOR14、-NHCOOR14,其中R13选自3-8元的环烷基或杂环烷基,R14选自C1-10的直链或支链的烷基或卤代烷基。

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权利要求:

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