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申请/专利权人：江苏宇锐医药科技有限公司
摘要：本发明属于药物合成领域，特别涉及一种酒石酸哌马色林的合成方法。以4‑羟基苯甲酸甲酯为原料，经烷基代反应生成4‑异丁氧基苯甲酸甲酯，经胺酯交换反应生成4‑异丁氧基苯甲酰胺，还原得到4‑异丁氧基苄胺，经酰化反应生成中间体N‑4‑异丁氧基苄基氨基甲酸酯8；该中间体8与4‑4‑氟苄基氨基‑1‑甲基哌啶经氨解得到1‑4‑氟苄基‑3‑4‑异丁基苄基‑1‑1‑甲基哌啶‑4‑基脲；该产物与酒石酸在无水溶剂中成盐最终得到酒石酸哌马色林。本发明方法采用的原料、试剂更为环保，反应条件温和，后处理操作简单，无需额外的纯化步骤，产品收率高，杂质少。
主权项：1.一种酒石酸哌马色林的合成方法，其特征在于，以对氟苄氨和N-甲基-4-哌啶酮为原料经过还原胺化生成中间体4-4-氟苄基氨基-1-甲基哌啶；以4-羟基苯甲酸甲酯为原料，经烷基代反应生成4-异丁氧基苯甲酸甲酯；产物经胺酯交换反应生成4-异丁氧基苯甲酰胺，经还原得到4-异丁氧基苄胺，经酰化反应生成中间体N-4-异丁氧基苄基氨基甲酸甲酯；上述中间体N-4-异丁氧基苄基氨基甲酸甲酯与上述中间体4-4-氟苄基氨基-1-甲基哌啶经氨解得到1-4-氟苄基-3-4-异丁基苄基-1-1-甲基哌啶-4-基脲；与酒石酸在无水溶剂中成盐得到酒石酸哌马色林。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 江苏宇锐医药科技有限公司 一种酒石酸哌马色林的合成方法
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