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申请/专利权人：上海艾力斯医药科技股份有限公司

摘要：涉及一种联炔类化合物及其应用。提供式I所示的联炔类化合物或其药学上可接受的盐，其对EGFR敏感突变如19外显子缺失和21外显子的L858R点突变、EGFRT790M突变以及第三代EGFR抑制剂耐药再突变如EGFRC797S突变具有良好的抑制作用，有望治疗和或预防由EGFR介导的多种疾病。

主权项：一种如式I所示的联炔类化合物或其药学上可接受的盐， 其中，X为-CR 5 2-或-C＝O-； 每个R 5独立地为H、氘、C 1-6烷基、被一个或多个R 5a取代的C 1-6烷基、卤素、氰基、羟基、-O-C 1-6烷基、被一个或多个R 5b取代的-O-C 1-6烷基或-NR 6 2； 或者，两个R 5与所相连的碳原子一起形成C 3-7环烃基、被一个或多个R 5c取代的C 3-7环烃基、3-10元杂环基或被一个或多个R 5d取代的3-10元杂环基； 每个R 5a、R 5b、R 5c和R 5d各自独立地为氘、C 1-4烷基、-O-C 1-4烷基、卤素、-NR 6 2、氰基、羟基、C 2-4烯基或C 2-4炔基； R 1为H、氘、C 1-6烷基、被一个或多个R 1a取代的C 1-6烷基、卤素、氰基、羟基、-O-C 1-6烷基、被一个或多个R 1b取代的-O-C 1-6烷基或-NR 6 2； 每个R 1a和R 1b各自独立地为氘、C 1-4烷基、-O-C 1-4烷基、卤素、-NR 6 2、氰基、羟基、C 2-4烯基或C 2-4炔基； 环A为3-12元杂环基、5-10元杂芳基、C 3-12环烃基或C 6-10芳基； 每个R 2独立地为氘、C 1-6烷基、被一个或多个R 2a取代的C 1-6烷基、氧代基O＝、卤素、氰基、-O-C 1-6烷基、被一个或多个R 2b取代的-O-C 1-6烷基、C 2-6烯基、被一个或多个R 2c取代的C 2-6烯基、C 2-6炔基、被一个或多个R 2d取代的C 2-6炔基、羟基、-NR 6 2、C 3-7环烃基、被一个或多个R 2e取代的C 3-7环烃基、3-10元杂环基、被一个或多个R 2f取代的3-10元杂环基、C 6-10芳基、被一个或多个R 2g取代的C 6-10芳基、5-10元杂芳基或被一个或多个R 2h取代的5-10元杂芳基； 每个R 2a、R 2b、R 2c、R 2d、R 2e、R 2f、R 2g和R 2h各自独立地为氘、C 1-4烷基、卤素、氰基、羟基、-O-C 1-4烷基、-NR 6 2、C 2-4烯基、C 2-4炔基、C 3-7环烃基、被一个或多个R 2-a取代的C 3-7环烃基、3-8元杂环基、被一个或多个R 2-b取代的3-8元杂环基、苯基、被一个或多个R 2-c取代的苯基、5-6元杂芳基或被一个或多个R 2-d取代的5-6元杂芳基； 每个R 2-a、R 2-b、R 2-c和R 2-d各自独立地为氘、C 1-4烷基、-O-C 1-4烷基、卤素、-NH 2、氰基、羟基、C 2-4烯基或C 2-4炔基； n为0、1、2、3、4或5；环B为C 6-10芳基、3-12元杂环基、C 3-12环烃基或5-10元杂芳基； 每个R 3独立地为氘、C 1-6烷基、被一个或多个R 3a取代的C 1-6烷基、氧代基、卤素、氰基、-O-C 1-6烷基、被一个或多个R 3b取代的-O-C 1-6烷基、C 2-6烯基、被一个或多个R 3c取代的C 2-6烯基、C 2-6炔基、被一个或多个R 3d取代的C 2-6炔基、羟基、-NR 6 2、C 3-7环烃基、被一个或多个R 3e取代的C 3-7环烃基、3-10元杂环基、被一个或多个R 3f取代的3-10元杂环基、C 6-10芳基、被一个或多个R 3g取代的C 6-10芳基、5-10元杂芳基或被一个或多个R 3h取代的5-10元杂芳基； 每个R 3a、R 3b、R 3c、R 3d、R 3e、R 3f、R 3g和R 3h各自独立地为氘、C 1-4烷基、-O-C 1-4烷基、卤素、-NR 6 2、氰基、羟基、C 2-4烯基或C 2-4炔基； m为0、1、2、3、4或5；环C为5-10元杂芳基、3-12元杂环基、C 6-10芳基或C 3-12环烃基； 每个R 4独立地为氘、C 1-6烷基、被一个或多个R 4a取代的C 1-6烷基、氧代基、卤素、氰基、-O-C 1-6烷基、被一个或多个R 4b取代的-O-C 1-6烷基、C 2-6烯基、被一个或多个R 4c取代的C 2-6烯基、C 2-6炔基、被一个或多个R 4d取代的C 2-6炔基、羟基、-NR 6 2、-CONR 6 2、C 3-7环烃基、被一个或多个R 4e取代的C 3-7环烃基、3-10元杂环基、被一个或多个R 4f取代的3-10元杂环基、C 6-10芳基、被一个或多个R 4g取代的C 6-10芳基、5-10元杂芳基或被一个或多个R 4h取代的5-10元杂芳基； 每个R 4a、R 4b、R 4c、R 4d、R 4e、R 4f、R 4g和R 4h各自独立地为氘、C 1-4烷基、-O-C 1-4烷基、卤素、-NR 6 2、氰基、羟基、C 2-4烯基、C 2-4炔基、C 3-7环烃基、被一个或多个R 4-a取代的C 3-7环烃基、3-8元杂环基或被一个或多个R 4-b取代的3-8元杂环基； 每个R 4-a和R 4-b各自独立地为氘、C 1-4烷基、-O-C 1-4烷基、卤素、-NH 2、氰基、羟基、C 2-4烯基或C 2-4炔基； p为0、1、2、3、4或5；每个R 6独立地为H、C 1-6烷基或被一个或多个R 6a取代的C 1-6烷基； 或者，两个R 6与所相连的氮原子一起形成3-8元杂环基； 每个R 6a独立地为氘、C 1-4烷基、-O-C 1-4烷基、卤素、-NH 2、-NH-C 1-4烷基、-NC 1-4烷基 2、氰基、羟基、C 2-4烯基或C 2-4炔基； 其中，环A、B、C中至少有一个是5-10元杂芳基或3-12元杂环基；所述的环烃基为饱和或部分不饱和的，杂环基为饱和或部分不饱和的；所述的杂环基、杂芳基中的杂原子选自N、O和S，杂原子个数为1、2、3或4个。

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