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申请/专利权人：费森尤斯卡比有限公司

摘要：本发明涉及用于合成包含序列His‑X‑Glu‑Gly‑Thr‑Phe‑Thr‑Ser‑Asp‑Val‑Ser‑Ser‑Tyr‑Leu‑Glu‑Gly‑Gln‑Ala‑Ala‑Y‑Glu‑Phe‑Ile‑Ala‑Trp‑Leu‑Val‑Z‑Gly‑Arg‑Gly的肽的方法，所述方法包括将以下a和b酶促偶联：a包含第一肽片段的肽C末端酯或硫酯，所述第一肽片段包含序列His‑X‑Glu‑Gly‑Thr‑Phe‑Thr‑Ser‑Asp‑Val‑Ser‑硫酯，和b具有包含第二肽片段的N‑末端未保护的胺的肽亲核试剂，所述第二肽片段包含序列H‑Ser‑Tyr‑Leu‑Glu‑Gly‑Gln‑Ala‑Ala‑Y‑Glu‑Phe‑Ile‑Ala‑Trp‑Leu‑Val‑Z‑Gly‑Arg‑Gly；其中X是Ala或α‑氨基‑异丁酸Aib残基，Y是Lys，所述Lys具有游离侧链ε‑氨基基团，或所述Lys的侧链ε‑氨基基团被保护基团保护，或所述Lys的侧链ε‑氨基基团被氨基酸或另一种官能团官能化，Z是Arg或Lys。

主权项：1.一种用于合成肽的方法，所述肽的序列为His-X-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Y-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Z-Gly-Arg-Gly，所述方法包括将以下a和b酶促偶联：a包含第一肽片段的肽C末端酯或硫酯，所述第一肽片段包含序列His-X-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-硫酯；以及b具有包含第二肽片段的N末端未保护的胺的肽亲核试剂，所述第二肽片段包含序列H-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Y-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Z-Gly-Arg-Gly其中-X是Ala或α-氨基-异丁酸Aib残基；-Y是Lys，所述Lys具有游离侧链ε-氨基基团或所述Lys的侧链ε-氨基基团被保护基团保护或所述Lys的侧链ε-氨基基团被氨基酸或另一种选自由以下组成的组的官能团官能化：γ-Glu-OH、Pal-γ-Glu-OH、AEEA-AEEA-γ-Glu-OH和AEEA-AEEA-γ-Glu-N-17-羧基十七烷酰基-OH，其中Pal是棕榈酰基并且AEEA-AEEA是-2-[2-2-氨基乙氧基乙氧基]乙酰基-2-[2-2-氨基乙氧基乙氧基]乙酰基；-Z是Arg或Lys；-所述肽C末端酯或硫酯的硫酯是Cam-Leu-OH-酯或Cam-AA1-AA2-酯，其中AA1表示具有未保护的侧链官能团的丙氨酸、缬氨酸、亮氨酸、异亮氨酸、苯丙氨酸、甲硫氨酸或色氨酸单元，并且AA2表示具有未保护的侧链官能团的精氨酸或赖氨酸单元；所述酶促偶联通过连接酶进行催化，其中所述连接酶是序列为SEQIDNO:3或序列为SEQIDNO:14的枯草杆菌蛋白酶BPN’变体。

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百度查询： 费森尤斯卡比有限公司 利拉鲁肽、索马鲁肽和GLP-1的化学酶促合成