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申请/专利权人：江苏八巨药业有限公司
摘要：本发明涉及一种达芦那韦关键中间体的合成方法，属于药物中间体合成技术领域。为了解决现有的反应路线手性选择性不高和反应安全性低的问题，提供一种达芦那韦关键中间体的合成方法，该方法包括将在缩合剂存在下，将式Ⅲ化合物与N‑甲氧基甲基胺或其酸式盐进行酰胺化反应得到式Ⅳ化合物；在还原剂作用下将式Ⅳ化合物进行还原反应得到式Ⅴ化合物；在碱的作用下将式Ⅴ化合物与硝基甲烷进行硝基化反应生成式Ⅵ化合物；再将式Ⅳ化合物中的硝基还原成氨基得到式Ⅱ化合物2R,3S‑3‑叔丁氧羰基氨基‑1‑氨基‑4‑苯基2‑丁醇合成，再与异丁醛反应合成达芦那韦关键中间体。本发明的产物手性纯度达到98％以上，副产物低和产物收率高。
主权项：1.一种达芦那韦关键中间体的合成方法，该方法包括将式Ⅱ化合物与异丁醛进行反应生成达芦那韦关键中间体式Ⅰ化合物； 其特征在于，该方法还包括以下步骤：A、在缩合剂的存在下，将式Ⅲ化合物与N-甲氧基甲基胺或其酸式盐进行酰胺化反应得到式Ⅳ化合物； B、在还原剂的作用下，将式Ⅳ化合物进行还原反应得到式Ⅴ化合物； C、在碱的作用下将式Ⅴ化合物与硝基甲烷进行硝基化反应生成式Ⅵ化合物；再将式Ⅵ化合物中的硝基还原成氨基得到式Ⅱ化合物；
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百度查询： 江苏八巨药业有限公司 一种达芦那韦关键中间体的合成方法
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