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一种芦竹碱-铂(IV)配合物的制备方法及其在肿瘤药物中的应用 

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申请/专利权人:天津医科大学

摘要:本发明公开一种芦竹碱‑铂IV配合物的制备方法及其在肿瘤药物中的应用,铂IV配位中心轴向一侧引入一分子芦竹碱,构成单取代的四价铂配合物;或铂IV配位中心轴向一侧引入一分子芦竹碱,另一侧引入一分子碳氮长链基团,构成双取代的四价铂配合物,制得的化合物对肿瘤细胞的杀伤能力更强,在多种细胞系中抗增殖活性都有明显提高,其中,在恶性程度极高的三阴性乳腺癌细胞中,相较于临床铂药,效果提升最为显著。本发明的芦竹碱‑铂IV配合物合成工艺简单,成本低,大大提高了联合用药的疗效,与传统二价铂及同类四价铂药物相比,具有疗效好、副作用小等优势。

主权项:1.一种芦竹碱-铂IV配合物,其特征在于:结构如式1-1或1-2所示; 式1-1; 式1-2;其中, 选自顺铂、奥沙利铂、卡铂、庚铂、奈达铂、乐铂或米铂;R1为-CnH2n-,n为整数且1≤n≤6;R2为-CmH2m+1或-NH-CmH2m+1,m为整数且1≤m≤20。

全文数据:

权利要求:

百度查询: 天津医科大学 一种芦竹碱-铂(IV)配合物的制备方法及其在肿瘤药物中的应用

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