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一种布洛芬酯衍生物及其乳状制剂 

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申请/专利权人:南京海融医药科技股份有限公司

摘要:本申请涉及一种布洛芬酯衍生物及其乳状制剂。本申请通过对消旋布洛芬或S‑布洛芬的羧基进行衍生化,得到化合物N9及其右旋对映异构体N9S,并进一步将其制成乳状制剂,克服了现有布洛芬右布洛芬注射液临床应用中存在的一些安全性和患者顺应性问题,达到了降低血管刺激性、增加临床使用方法、提高临床应用中制剂稳定性等目的。

主权项:1.一种注射用含布洛芬酯衍生物的乳状制剂,其包含:(a)结构式N9S所示的化合物,或者其药学上可接受的盐作为活性成分: N9S(b)乳化剂;以及(c)油;其中,所述乳状制剂的总重量计为100%,活性成分的质量百分比为0.1-10%;所述乳化剂选自蛋黄卵磷脂和或大豆卵磷脂,质量百分比为1.2-10%;所述油选自芝麻油、中链甘油三酸酯、大豆油、葵花仁油、花生油的一种或几种,质量百分比为0.5-5%;所述乳状制剂还包括稳定剂,所述稳定剂选自油酸或和油酸钠,质量百分比为0.01-1%;所述乳状制剂还包括等渗调节剂,所述等渗调节剂选自蔗糖、葡萄糖、山梨醇、木糖醇、氯化钠、甘油中的一种或几种;所述乳状制剂还包括pH调节剂,所述pH调节剂选自枸橼酸、盐酸、柠檬酸、富马酸、赖氨酸、酒石酸、组氨酸、枸橼酸钠、氢氧化钠、柠檬酸钠、磷酸二氢钠、磷酸氢二钠中的一种或几种。

全文数据:

权利要求:

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