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申请/专利权人：广东东阳光药业股份有限公司
摘要：本发明属于药物领域，涉及一种RET抑制剂、其药物组合物及其在药物中的应用。具体地，本发明涉及一种式I所示的化合物，或式I所示化合物的立体异构体、互变异构体、氮氧化物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或前药。本发明还涉及包含所述化合物的药物组合物、以及所述化合物及其药物组合物在制备药物中的用途，该药物尤其用于治疗和预防可用RET相关的疾病和病症，包括癌症、肠易激综合征和或与肠易激综合征相关的疼痛。
主权项：1.一种化合物，其为式I所述化合物或其药学上可接受的盐： I，其中，X1和X2各自独立地为CR4或N；X3、X4和X5各自独立地为CR4；E为一个键；环A为子结构式： 、、、、、、、、、、、、或，其中环A的各子结构式独立任选地被1、2、3或4个选自-F、-Cl、-Br、-OH、氧代、-NH2、-NHCH3、-NCH32、甲基、乙基、正丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、异丙氧基、CF3、羟基甲基、2-羟基乙基、2-氯乙氧基、甲氧基乙氧基、氯代乙氧基和羟基乙氧基的取代基所取代；R1为-CN；R2为子结构式： 、、、、、、、、或，其中R2的各子结构式可独立任选地被1、2、3或4个选自-F、-Cl、-Br、-CN、C1-4烷基、C1-4羟基烷基、C1-4卤代烷基或C1-4烷氧基C1-4烷基的取代基所取代；R3为-D、C1-4烷基、C1-4烷氧基C1-4烷基、5-10元杂芳基、C6-10芳基或饱和或部分不饱和的3-10元碳环基，其中所述的C1-4烷基、C1-4烷氧基C1-4烷基、5-10元杂芳基、C6-10芳基和饱和或部分不饱和的3-10元碳环基各自独立任选地被1、2、3或4个选自-D、-F、-Cl、-CN、-OH、-NR5R6、-OR7、C1-4烷基、卤代C1-4烷基、羟基C1-4烷基和卤代C1-4烷氧基的取代基所取代；各R4独立地为-H；各R5独立地为-H、-D、甲基、乙基、正丙基、异丙基或正丁基；各R6独立地为-H、-D、甲基、乙基、正丙基或正丁基；和各R7独立地为甲基、乙基、异丙基、叔丁基、环丙基或苯基。
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百度查询： 广东东阳光药业股份有限公司 RET抑制剂、其药物组合物及其在药物中的应用
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