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申请/专利权人：山东大学
摘要：本发明涉及医药化工技术领域，具体涉及一种四氢异喹啉类衍生物及其作为具有膜透化作用的AcrB外排泵抑制剂在抗菌中的应用。实验结果表明，本发明中式Ⅰ、式Ⅱ或式Ⅲ所示的四氢异喹啉类衍生物具有较好的外排抑制能力，同时实验验证了，式Ⅰ、式Ⅱ或式Ⅲ所示的四氢异喹啉类衍生物表现出较强的外膜渗透活性，对细菌内膜质子梯度产生较强的影响，因此可以得出式Ⅰ、式Ⅱ或式Ⅲ所示的四氢异喹啉类衍生物可以扰乱细菌内外膜的稳定性及渗透性，其展现出的优良逆转耐药活性是抑制AcrB蛋白和透化细菌内外膜双重机制协同作用的结果。式Ⅰ、式Ⅱ或式Ⅲ所示的四氢异喹啉类衍生物的结构式为：
主权项：1.式Ⅰ、式Ⅱ或式Ⅲ所示的四氢异喹啉类衍生物、其消旋体或旋光异构体、其药学可接受的盐、溶剂合物或水合物， 其中，式Ⅰ中R1选自烷基、环烷基、杂烷基或取代苯基，其中，烷基、环烷基、杂烷基中碳原子的数量为1～11；R2选自吗啉环、硫代吗啉环、取代哌嗪环、高哌嗪环、胺类环烷基或取代杂环；R3选自氟或甲基。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 山东大学 一种四氢异喹啉类衍生物及其作为具有膜透化作用的AcrB外排泵抑制剂在抗菌中的应用
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