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申请/专利权人：中国药科大学
摘要：本发明公开了GLP‑1R受体激动多肽化合物及其用途，属于多肽医药领域，所述GLP‑1R多肽化合物的氨基酸序列为：H‑X1‑EGTFTSDVSSYLEGQ‑X2‑X3‑Bn‑EFI‑X4‑X5‑L‑X6‑RGRG。本发明的GLP‑1R多肽化合物对人胰高血糖素样肽‑1GLP‑1的受体具有更加显著的激动作用，不仅具备降糖及减重效果，同时具有更长的半衰期和更高的生物利用度，可以避免长期使用现有药物产生的恶心、呕吐等不良反应，可以作为有效原料用于制备治疗或者预防糖尿病的药物或者减肥药物。
主权项：1.GLP-1R多肽化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述GLP-1R多肽化合物的氨基酸序列为：H-X1-EGTFTSDVSSYLEGQ-X2-X3-Bn-EFI-X4-X5-L-X6-RGRG；其中，X1选自α-氨基异丁酸残基；X2选自α-氨基异丁酸残基、2-氨基丁酸残基、丝氨酸残基、异缬氨酸残基或者丙氨酸残基；X3选自α-氨基异丁酸残基或者丙氨酸残基；Bn为侧链ε-氨基上[2-2-氨基-乙氧基-乙氧基]-乙酰基2-γGlu1-CO-CH2n-CO2H修饰的赖氨酸残基，其中n为自然数12至20，其结构化学式如下所示： ；X4选自α-氨基异丁酸残基、2-氨基丁酸残基、正缬氨酸残基、缬氨酸残基、丝氨酸残基或者1-氨基环丁烷羧酸残基；X5选自色氨酸、3-1-萘基-丙氨酸残基、3-2-萘基-丙氨酸残基、酪氨酸残基、苯丙氨酸残基、4-氯苯丙氨酸残基、3-氯苯丙氨酸残基或者3-三氟甲基苯丙氨酸残基；X6选自苯丙氨酸残基、酪氨酸残基、亮氨酸残基、异亮氨酸残基、缬氨酸残基或者2-氨基-3-甲基己酸残基。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 中国药科大学 GLP-1R受体激动多肽化合物及其用途
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