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申请/专利权人：新斗生物科技(苏州)有限公司
摘要：本发明公开了前列腺癌靶向荧光造影剂的制备方法、造影剂、试剂及其应用，其中制备方法包括A、准备溶解有化合物Ⅰ的碳酸钠水溶液和包括有相对化合物Ⅰ过量的FmocCl的二氧六环溶液，二氧六环溶液添加到碳酸钠水溶液中反应、分离即得到第一化合物；B、准备不溶性固相载体，顺次地与Fmoc‑2‑NAL‑OH、Fmoc‑TRANEXAMICAcid、Fmoc‑Gly‑Pro‑OH、第一化合物以及BOC‑GAMMA‑ABU‑OH后，收缩、裂解、分离即得到第二化合物；C、化合物Ⅱ在DMF、保护气氛围下与DBU充分反应后，再与第二化合物反应液反应后再与水合肼反应，并分离即得到第三化合物，第二化合物反应液为第二化合物、HATU试剂在DMF中与DIEA充分反应后得到；D、第三化合物与化合物Ⅲ在DMF、DIEA、保护气条件下缩合得到，得到产物。本发明方案具有良好的靶向性和代谢特性，为前列腺癌诊疗工作提供了极其有效的帮助。
主权项：1.一种前列腺癌靶向荧光造影剂的制备方法，包括如下步骤：A、准备溶解有化合物Ⅰ的碳酸钠水溶液和包括有相对化合物Ⅰ过量的FmocCl的二氧六环溶液，所述二氧六环溶液添加到所述碳酸钠水溶液中反应、分离即得到第一化合物，其中所述化合物Ⅰ为B、准备不溶性固相载体，并充分溶胀后，顺次地与Fmoc-2-NAL-OH、Fmoc-TRANEXAMICAcid、Fmoc-Gly-Pro-OH、第一化合物以及BOC-GAMMA-ABU-OH后，收缩、裂解、分离即得到第二化合物；C、化合物Ⅱ在DMF、保护气氛围下与DBU充分反应后，再与第二化合物反应液反应后再与水合肼反应，并分离即得到第三化合物，所述第二化合物反应液为第二化合物、HATU试剂在DMF中与DIEA充分反应后得到，所述化合物Ⅱ为D、所述第三化合物与化合物Ⅲ在DMF、DIEA、保护气条件下缩合得到产物，所述化合物Ⅲ为
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百度查询： 新斗生物科技(苏州)有限公司 前列腺癌靶向荧光造影剂的制备方法、造影剂、试剂及其应用
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