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可活化STING的杂环化合物 

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申请/专利权人:勃林格殷格翰国际有限公司

摘要:本发明涉及可活化干扰素基因刺激因子StimulatorofInterferonGene;STING的式I杂环化合物。

主权项:1.一种式I化合物, 其中A为N或C,B为选自由以下组成的组中的基团:含有1或2个N原子的5-7元单环杂环基,含有1个N原子的6元双环杂环基,含有2个N原子的7-11元双环杂环基,含有1个N原子及1个O原子的7元双环杂环基,含有1个N原子及1个选自由O及S组成的组的杂原子的6元单环杂环基,含有3个杂原子的9元双环杂环基,其中2个杂原子为N且另一者为O,含有1个N原子及1个S原子的9元双环杂环基,含有3个N原子的10元双环杂环基,其中2个N原子经C1-6烷基取代,苯基,含有3个N原子的9元双环杂芳基,-C1-4亚烷基-嘧啶,及-C1-4亚烷基-O-C1-3烷基;D为选自由以下组成的组中的基团:含有2个N原子的9元双环杂芳基,含有1个N原子的10元双环杂芳基,及苯并二氧杂环戊二烯;R1选自由以下组成的组:-H、-C1-6烷基、-CF3、-C2-6炔基、-O-C1-6烷基及卤素;R2选自由以下组成的组:-H、-C1-6烷基、-C1-6亚烷基-OH、-COOH、-COO-C1-6烷基及-吡唑基-C1-6烷基;R3为-H或-C1-6烷基;R4选自由以下组成的组:-H、-C1-3烷基、-NH2、-NHC1-3烷基及NC1-3烷基2;R5不存在或选自由以下组成的组:-H、-C1-6烷基、-SO2-C1-6烷基、-NH-SO2-C1-6烷基、=O、-CO-C1-6烷基、-COH、-COOH、-CONH2、-COO-C1-6烷基、-NR5.1R5.2、-C1-6亚烷基-COOH、-SO2-NH2、-吡咯烷-2-酮-1-基、-四唑基,及具有1或2个选自由N及O组成的组的杂原子的经R5.3取代的5元杂芳基;R5.1选自由以下组成的组:-H、-C1-6烷基、-CO-C1-6烷基及-C1-6亚烷基-O-C1-6烷基;R5.2选自由以下组成的组:-H、-C1-6烷基、-CO-C1-6烷基、-C1-6亚烷基-O-C1-6烷基及-C1-6亚烷基-R5.3;R5.3选自由以下组成的组:-H、-C1-6烷基及具有1或2个选自由N及O组成的组的杂原子的6元杂芳基;R6不存在或选自由以下组成的组:-H、-C1-6烷基、=O及-COOH;或其盐。

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权利要求:

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