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具有EGFR抑制活性的三嗪衍生物及其制备方法和应用 

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申请/专利权人:上海和誉生物医药科技有限公司

摘要:公开了具有EGFR抑制活性的三嗪衍生物及其制备方法和应用。特别地,公开了一种具有式I结构的EGFR抑制剂及其制备方法、含有其的药物组合物,以及其制备EGFR抑制剂的用途和其在制备治疗和或预防至少部分与EGFR外显子20插入、缺失或其他突变相关的癌症、肿瘤或转移性疾病的药物中的用途,特别是在制备治疗和或预防过度增殖性疾病和诱导细胞死亡障碍疾病的药物中的用途。其中式I的各取代基与说明书中的定义相同。

主权项:1.式Ⅲb化合物或其药学上可接受盐: 其中,X为N;Y为键;Z1为CR10或N;Z2为CH或N;R6选自氢、氘、C1-4烷基、卤取代C1-2烷基和氘取代C1-2烷基;R8和R9各自独立地选自氢、氘、氟、氯、溴、甲基、乙基、丙基、异丙基、环丙基、-CHF2、-CF3、-CHD2和-CD3;R10和R10a各自独立地选自氢、氘、氟、氯、溴、氰基、甲基、乙基、丙基、异丙基、环丙基、甲氧基、乙炔基、氮杂环丁基和吡唑基,或者,R10和R10a与其直接相连的部分一起形成环戊基或5元杂环基,上述基团独立地任选进一步被一个或多个选自氘、氯、溴、氰基、C1-4烷基、C2-4链烯基、C2-4链炔基、卤取代C1-4烷基和环丙基的取代基所取代;n为1或2。

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权利要求:

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