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铁死亡抑制剂-二芳基胺对乙酰胺类 

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申请/专利权人:维泰瑞隆有限公司

摘要:本发明提供了抑制铁死亡活性、或调节或抑制与铁死亡调节异常相关的疾病诸如神经病、缺血再灌注损伤、急性肾衰竭和癌症的化合物,包括相应的磺酰胺类,及其药学上可接受的盐、水合物和立体异构体。将化合物用于药物组合物以及制备和使用方法中,包括用有效量的化合物或组合物治疗有此需要的人,并检测由此产生的所述人的健康或病症的改善。

主权项:1.式I的化合物、或其盐或立体异构体: 其中:R1是NR'R”,其中R'和R”独立地是被取代的或未被取代的C1-C6烷基、未被取代的C1-C6杂烷基,其可以连接以形成被取代的或未被取代的包含一至三个选自氧和氮的杂原子的C4-C9杂环;其中所述取代基选自卤素、-OH、=O、未被取代的C1-C8烷基、全氟C1-C4烷氧基和全氟C1-C4烷基;R2、R9和R10是H、卤素、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基;R3是H、卤素、C1-C6烷基;R4是H、卤素、未被取代的或被卤素取代的C1-C6烷基;R5是H、卤素、C1-C6烷基;R6是H、卤素;R7是H、C1-C6烷基;R8是H、卤素、C1-C6烷基;R11是H、OH或被取代的或未被取代的C1-C4烷基;R12是被取代的或未被取代的C1-C6烷基、被取代的或未被取代的包含一至三个选自氧、硫和氮的杂原子的C3-C9杂环烷基、或被取代的或未被取代的C5-C9杂芳基;其中所述取代基选自卤素、-R'、-OR'、=O、=NR'、=N-OR'、-NR'R”、-SR'、-SiR'R”R”'、-OCOR'、-COR'、-CO2R'、-CONR'R”、-OCONR'R”、-NR”COR'、-NR'-CONR”R”'、-NR'-SO2NR”'、-NR”CO2R'、-NH-CNH2=NH、-NR'CNH2=NH、-NH-CNH2=NR'、-SOR'、-SO2R'、-SO2NR'R”、-NR”SO2R、-CN和-NO2、-N3、-CHPh2、全氟C1-C4烷氧基和全氟C1-C4烷基,数目范围为零至三;R'、R”和R”'各自独立地指氢、未被取代的C1-C8烷基和杂烷基、被一至三个卤素取代的C1-C8烷基和杂烷基、未被取代的芳基、被一至三个卤素取代的芳基、或芳基-C1-C4烷基基团;当R'和R”连接至相同氮原子时,它们可以与氮原子组合以形成5-、6-或7-元环;或者R11-R12连接成被C1-C6烷基取代的或未被取代的包含一至三个选自氧、硫和氮的杂原子的C3-C10杂环;且X1-X5和Y1-Y5独立地是C或N,其中X1-X4中的0、1或2个、以及Y1-Y4中的0、1或2个是N。

全文数据:

权利要求:

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