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申请/专利权人:沈阳药科大学;昆明源瑞制药有限公司;广东红珊瑚药业有限公司
摘要:本发明提供了美金刚脲类衍生物及其制备方法和应用,涉及医药技术领域。本发明提供的美金刚脲类衍生物,具有典型的脲结构作为sEH的一级药效团,分子对接显示美金刚部分作为疏水性片段与受体产生疏水作用力,特别是当R1和R2均为甲基即3,5‑二甲基取代时,可以增强范德华作用力。因此,本发明提供的美金刚脲类衍生物对人源sEHHsEH和鼠源sEHMsEH的抑制活性高,能够作为sEH抑制剂用于制备治疗可溶性环氧化物酶介导的疾病的药物。
主权项:1.一种美金刚脲类衍生物,其特征在于,具有式A所示结构: 其中,R1和R2独立地选自甲基、乙基、丙基、丁基、戊基、异丁基、异丙基、异戊基或叔丁基;R3选自卤素基团;R4选自-OH、-NH2、未取代的C1~C6烷基取代的胺基、未取代的C1~C6醇基取代的胺基或Y选自R5选自未取代的C1~C6饱和链烷基、R6选自未取代的C1~C6醇基取代的烷基;n为1或2;X选自-CH2-;L选自无;D选自所述Z、M独立地选自=O或=S。
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百度查询: 沈阳药科大学 昆明源瑞制药有限公司 广东红珊瑚药业有限公司 美金刚脲类衍生物及其制备方法和在制备治疗可溶性环氧化物酶介导的疾病的药物中的应用
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