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化合物以及它们在治疗癌症中的用途 

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申请/专利权人:阿斯利康(瑞典)有限公司

摘要:具有式I的化合物或其药学上可接受的盐是可用于治疗前列腺癌的PROTAC化合物。

主权项:1.一种具有式I的化合物: 或其药学上可接受的盐,其中:X1是C并且X2、X3和X4中的0、1或2个是N,否则是C;或者X3和X4均是C并且被–X5=X6–X7=X8–取代,其中X5附接于X3并且X8附接于X5,其中X1、X2、X5、X6、X7和X8中的1或2个是N,否则是C;当X3和X4未被-X5=X6-X7=X8-取代时,p是1或2并且X1是附接于R1的C;否则p是0、1或2;其中:每个R1是在X1、X2、X3和X4处或当X3和X4被–X5=X6–X7=X8–取代时,在X1、X2、X5、X6、X7和X8处的任何C原子上的取代基,并且独立地选自F、Cl、C1-3烷基和C1-3烷氧基,其中所述C1-3烷基和C1-3烷氧基可以独立任选地被一个或多个F取代;n是0、1或2;m是0或1;当n和m均不是0时,Q是CH或N,否则Q是CH;R2a和R2b是不在Q处的相同或不同的C原子上的取代基,每个取代基独立地选自H、F和C1-3烷基,或者R2a和R2b一起形成-CH2r-基团,其中r是1、2或3;Y1、Y2、Y3和Y4中的0、1或2个是N,否则是C;每个R3是在Y1、Y2、Y3和Y4处的任何C原子上的取代基,并且独立地选自F、Cl、CN、C1-3烷基和C1-3烷氧基,其中所述C1-3烷基和C1-3烷氧基可以独立任选地被一个或多个F取代;q是0、1或2;连接部分是包含C和H原子以及至少一个杂原子的饱和或者部分或完全不饱和的框架,其中所述框架具有附接端点‘a’和‘b’并且‘a’和‘b’之间的最小长度为6至26个原子;其中所述框架可以包括一个或多个直链和或支链的链和或环并且任选地在任何一个或多个可用的C原子上被一个或多个F取代;并且W是E3泛素连接酶小脑蛋白结合单元。

全文数据:

权利要求:

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