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申请/专利权人：利尔化学股份有限公司

摘要：本发明公开了一种草铵膦或其衍生物的制备方法，该方法包括以下步骤：a使式II化合物或其盐、对映异构体或所有比例的对映异构体的混合物与式III化合物反应；b不论中间体是否分离，在水与酸或碱存在的条件下反应得到草铵膦I或其盐、对映异构体或所有比例的对映异构体的混合物。该方法能够有效解决现有的草铵膦制备方法中的包括工艺复杂、不适合大规模生产、使用高毒性和或价格昂贵的试剂等诸多缺陷，有利于工业化生产。

主权项：1.式I草铵膦或其盐、对映异构体或所有比例的对映异构体的混合物的制备方法，其特征在于：所述方法包括以下步骤： a使式II化合物或其盐、对映异构体或所有比例的对映异构体的混合物与式III化合物反应， b不论中间体是否分离，在水与酸或碱存在的条件下反应得到草铵膦I或其盐、对映异构体或所有比例的对映异构体的混合物；PG为氨基保护基时，还可包括脱去氨基保护基的步骤；其中：Hal为卤素，例如氟、氯、溴或碘；Y为-OR1、-NH2、-NHR2或-NR2R3；PG为氢或氨基保护基，所述氨基保护基优选为-C＝OR4、-C＝OOR4或-S＝O2R4；R1、R2和R3各自独立地为氢、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-10环烷基、C6-10芳基、C6-12芳烷基、5-14元杂芳基、3-10元杂环基或-SiR5R6R7；R4选自C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-10环烷基、C6-10芳基、C6-12芳烷基、5-14元杂芳基和3-10元杂环基；R5、R6和R7各自独立地为氢、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-10环烷基、C6-10芳基、C6-12芳烷基、5-14元杂芳基或3-10元杂环基；Ra、Rb各自独立地选自氢、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-10环烷基、C6-10芳基、C6-12芳烷基、5-14元杂芳基和3-10元杂环基；或者Ra与Rb连同其所连接的氮原子共同构成3-10元杂环；上述烷基、烯基、炔基、环烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂环基和杂环各自任选地被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：卤素、-OH、＝O、-O-C1-C6烷基、-C＝O-C1-C6烷基、-C＝OOH、-C＝OO-C1-C6烷基、-NH2、-NO2、-CN、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-10环烷基、C6-10芳基、C6-12芳烷基、5-14元杂芳基和3-10元杂环基；手性碳原子标有*。

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