买专利卖专利找龙图腾，真高效！ 查专利查商标用IPTOP,全免费！专利年费监控用IP管家,真方便！

申请/专利权人：上海翰森生物医药科技有限公司;江苏豪森药业集团有限公司

摘要：本发明涉及含丙烯酮类生物抑制剂、其制备方法和应用。特别地，本发明涉及各通式所示的化合物或其立体异构体、其制备方法及含有该化合物的药物组合物，及其在制备治疗癌症及其他相关疾病药物中的应用。

主权项：一种如通式I-1所示的化合物、其立体异构体或其药学上可接受盐： X1为N或CR3；X2为N或CR4；优选地，X2为CR4；X3为N或C；X4为N或C；R3、R4、R5和R6各自独立地选自氢、氘、卤素、氨基、羟基、氰基、醛基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6氘代烷基、C1-6卤代烷基、C1-6羟烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6卤代烷氧基、C1-6烷基羰基、氨基羰基、C1-6烷基氨基羰基、C1-6烷基羰基氨基、3-12元环烷基-羰基、3-12元杂环基-羰基、C1-6烷基氨基、氨基C1-6烷基、C3-12环烷基、3-12元杂环基、C6-14芳基或5-14元杂芳基，所述的氨基、醛基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6氘代烷基、C1-6卤代烷基、C1-6羟烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6卤代烷氧基、C1-6烷基羰基、氨基羰基、C1-6烷基氨基羰基、C1-6烷基羰基氨基、3-12元环烷基-羰基、3-12元杂环基-羰基、C1-6烷基氨基、氨基C1-6烷基、C3-12环烷基、3-12元杂环基、C6-14芳基和5-14元杂芳基，任选地进一步被一个或多个R”’所取代；所述的R”’选自氘、卤素、氨基、C1-6烷基取代的氨基、羟基、氰基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6氘代烷基、C1-6卤代烷基、C1-6羟烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6卤代烷氧基、C3-12环烷基、3-12元杂环基、C1-6烷基取代的3-12元杂环基、C6-14芳基和5-14元杂芳基，任选地被氘、卤素、氨基、C1-6烷基取代的氨基、羟基、氰基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6氘代烷基、C1-6卤代烷基、C1-6羟烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6卤代烷氧基、C3-12环烷基、3-12元杂环基、C1-6烷基取代的3-12元杂环基、C6-14芳基和5-14元杂芳基中的一个或多个取代基所取代；优选地，R3、R4、R5和R6各自独立地选自氢、氘、卤素、氨基、羟基、氰基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6氘代烷基、C1-6卤代烷基、C1-6羟烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6卤代烷氧基、C1-6烷基羰基、氨基羰基、C1-6烷基氨基羰基、3-12元杂环基-羰基、C1-6烷基氨基、C3-12环烷基、3-12元杂环基、C6-14芳基或5-14元杂芳基，所述的C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6氘代烷基、C1-6卤代烷基、C1-6羟烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6卤代烷氧基、C1-6烷基羰基、氨基羰基、C1-6烷基氨基羰基、3-12元杂 环基-羰基、C1-6烷基氨基、C3-12环烷基、3-12元杂环基、C6-14芳基和5-14元杂芳基，任选地进一步被氘、卤素、氨基、C1-6烷基取代的氨基、羟基、氰基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6氘代烷基、C1-6卤代烷基、C1-6羟烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6卤代烷氧基、C3-12环烷基、3-12元杂环基、C1-6烷基取代的3-12元杂环基、C6-14芳基和5-14元杂芳基中的一个或多个取代基所取代；Rb选自氢、氘、卤素、氨基、羟基、氰基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6氘代烷基、C1-6卤代烷基、C1-6羟烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6卤代烷氧基、C1-6烷基羰基、氨基羰基、C1-6烷基氨基羰基、C1-6烷基氨基、C3-12环烷基、3-12元杂环基、C6-14芳基或5-14元杂芳基，所述的C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6氘代烷基、C1-6卤代烷基、C1-6羟烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6卤代烷氧基、C1-6烷基羰基、氨基羰基、C1-6烷基氨基羰基、C1-6烷基氨基、C3-12环烷基、3-12元杂环基、C6-14芳基和5-14元杂芳基，任选地进一步被氘、卤素、氨基、羟基、氰基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6氘代烷基、C1-6卤代烷基、C1-6羟烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6卤代烷氧基、C3-12环烷基、3-12元杂环基、C6-14芳基和5-14元杂芳基中的一个或多个取代基所取代；或者，任意两个Rb与相邻的原子形成C3-12环烷基、3-12元杂环基、C6-14芳基或5-14元杂芳基，所述的C3-12环烷基、3-12元杂环基、C6-14芳基和5-14元杂芳基，任选地进一步被氘、卤素、氨基、羟基、氰基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6氘代烷基、C1-6卤代烷基、C1-6羟烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6卤代烷氧基、C3-12环烷基、3-12元杂环基、C6-14芳基和5-14元杂芳基中的一个或多个取代基所取代；环B选自C3-12环烷基、3-12元杂环基、C6-14芳基或5-14元杂芳基，所述的C3-12环烷基、3-12元杂环基、C6-14芳基和5-14元杂芳基，任选地进一步被氘、卤素、氨基、羟基、氰基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6氘代烷基、C1-6卤代烷基、C1-6羟烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6卤代烷氧基、C3-12环烷基、3-12元杂环基、C6-14芳基和5-14元杂芳基中的一个或多个取代基所取代；R选自氢、氘、卤素、氨基、羟基、氰基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6氘代烷基、C1-6卤代烷基、C1-6羟烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6卤代烷氧基、3-12元杂环基C1-6亚烷基、C3-12环烷基、3-12元杂环基、C6-14芳基、5-14元杂芳基、-CH2n2NRa2COCRb2＝CRc2、-OCRa2Rb2n2Rc2、-SCRa2Rb2n2Rc2、-CRa2Rb2n2NRc2Rd2、-CH2n2CONRa2Rc2、-CH2n2NRa2CORc2、-CH2n2SOm2Rc2、-CH2n2NRa2SOm2Rc2或-CH2n2SOm2NRa2Rc2，所述的氨基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6氘代烷基、C1-6卤代烷基、C1-6羟烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6卤代烷氧基、C3-12环烷基、3-12元杂环基、C6-14芳基和5-14元杂芳基，任选地进一步被一个或多个R’所取代；R’选自氘、卤素、氨基、羟基、氰基、巯基、氧代基、硫代基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6氘代烷基、C1-6卤代烷基、C1-6羟烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6卤代烷氧基、C3-12环烷基、3-12元杂环基、C6-14芳基、5-14元杂芳基、-COCRa＝CRbCH2nRc、-COCRa＝CRbCH2nNRcRd、-CH2nRa、-CRaRbnRc、-CH2nNRaORb、-CH2nCONRaRb、 -CH2nNRaCORb、-CH2nSOmRa、-CH2nSOmNRaRb、-CH2nNRaSOmRb、-CH2nNRaRb或-CH2nNRaCH2n2Rb，所述的氨基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6氘代烷基、C1-6卤代烷基、C1-6羟烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6卤代烷氧基、C3-12环烷基、3-12元杂环基、C6-14芳基和5-14元杂芳基，任选地进一步被氘、卤素、氨基、羟基、氰基、巯基、氧代基、硫代基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6氘代烷基、C1-6卤代烷基、C1-6羟烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6卤代烷氧基、C3-12环烷基、3-12元杂环基、C6-14芳基和5-14元杂芳基中的一个或多个取代基所取代；Ra2、Rb2、Rc2和Rd2各自独立地选自氢、氘、卤素、氨基、羟基、氰基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6氘代烷基、C1-6卤代烷基、C1-6羟烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6卤代烷氧基、C3-12环烷基、3-12元杂环基、C6-14芳基或5-14元杂芳基，所述的C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6氘代烷基、C1-6卤代烷基、C1-6羟烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6卤代烷氧基、C3-12环烷基、3-12元杂环基、C6-14芳基和5-14元杂芳基，任选地进一步被氘、卤素、氨基、羟基、氰基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6氘代烷基、C1-6卤代烷基、C1-6羟烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6卤代烷氧基、C3-12环烷基、3-12元杂环基、C6-14芳基和5-14元杂芳基中的一个或多个取代基所取代；Ra、Rb、Rc和Rd各自独立地选自氢、氘、卤素、氨基、羟基、氰基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6氘代烷基、C1-6卤代烷基、C1-6羟烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6卤代烷氧基、C3-12环烷基、3-12元杂环基、C6-14芳基或5-14元杂芳基，所述的氨基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6氘代烷基、C1-6卤代烷基、C1-6羟烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6卤代烷氧基、C3-12环烷基、3-12元杂环基、C6-14芳基和5-14元杂芳基，任选地进一步被氘、卤素、氨基、羟基、氰基、氧代基、硫代基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6氘代烷基、C1-6卤代烷基、C1-6羟烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6卤代烷氧基、C3-12环烷基、3-12元杂环基、C6-14芳基和5-14元杂芳基中的一个或多个取代基所取代；n和n2为0、1、2、3、4或5；且m和m2为0、1或2；y为0、1、2、3、4或5。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 上海翰森生物医药科技有限公司 江苏豪森药业集团有限公司 含丙烯酮类生物抑制剂、其制备方法和应用