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申请/专利权人:西安石油大学
摘要:本申请涉及药物合成技术领域,公开了一种N‑8‑氧代‑7,8‑二氢吡啶并[3,4‑c]哒嗪‑3‑基环丙烷甲酰胺的合成方法,以4,6‑二氯哒嗪‑3‑羧酸甲酯为原料,经Suzuki反应、Buchwald反应、氨解、关环反应得到N‑8‑氧代‑7,8‑二氢吡啶并[3,4‑c]哒嗪‑3‑基环丙烷甲酰胺。本申请方法原料价廉易得,反应条件温和、易操作、路线短、总产率高,适合大规模工业化生产。
主权项:1.一种N-8-氧代-7,8-二氢吡啶并[3,4-c]哒嗪-3-基环丙烷甲酰胺的合成方法,其特征在于,包括以下步骤:1将4,6-二氯哒嗪-3-羧酸甲酯和与E-1-乙氧乙烯基-2-硼酸频那醇酯,在钯催化剂和无机碱存在的条件下,于有机溶剂中,反应得到E-6-氯-4-2-乙氧基乙烯基哒嗪-3-羧酸甲酯;2将步骤1得到的E-6-氯-4-2-乙氧基乙烯基哒嗪-3-羧酸甲酯,与环丙酰胺和有机配体混合,在钯催化剂和无机碱存在的条件下,于有机溶剂中,反应得到E-6-环丙烷甲酰胺-4-2-乙氧基乙烯基哒嗪-3-羧酸甲酯;3将步骤2得到的E-6-环丙烷甲酰胺-4-2-乙氧基乙烯基哒嗪-3-羧酸甲酯与NH3在有机溶剂中进行反应,得到E-6-环丙烷甲酰胺-4-2-乙氧基乙烯基哒嗪-3-甲酰胺;4将步骤3得到的E-6-环丙烷甲酰胺-4-2-乙氧基乙烯基哒嗪-3-甲酰胺与无机酸在有机溶剂中反应,得到产物N-8-氧代-7,8-二氢吡啶并[3,4-c]哒嗪-3-基环丙烷甲酰胺。
全文数据:
权利要求:
百度查询: 西安石油大学 N-(8-氧代-7,8-二氢吡啶并[3,4-c]哒嗪-3-基)环丙烷甲酰胺的合成方法
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