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申请/专利权人：欧洲分子生物学实验室;维拉克萨生物技术有限责任公司
摘要：本发明涉及官能实体负载物与靶向剂的生物偶联领域，其中一个或多个负载物分子与靶向剂，例如单克隆抗体偶联，其中靶向剂特别是生物靶向剂，例如抗体药物偶联物ADC。更特别地，本发明涉及新型亲水性四嗪分子及其制备，所述四嗪允许负载物分子与靶向剂如单克隆抗体更有效地缀合。本发明还涉及用于制备相应官能化的负载物分子的特定四嗪中间体。本发明还涉及各种的偶联物特别是生物偶联物及其制备方法。本发明还涉及本发明的这些偶联物在医学中的用途、相应的药物组合物以及相应的诊断和分析试剂盒。
主权项：1.通式I的四嗪化合物 其中m为0或1，n表示选自1和2的整数，o为0或表示选自1或2的整数，A表示可裂解的接头部分，Sp1和Sp2各自独立地表示间隔子部分，X表示自降解部分，Y表示负载物残基载荷，并且Z表示含磷和或硫的亲水基团；特别是选自R1O2PO-、R1aO2PO-O-、R2O3P-O-、R3SO2-、R4OSO2O-和R4aOSO2-，其中残基R1至R4、R1a和R4a相同或不同，并且各自独立地表示H或低级烷基，特别是甲基或乙基；甚至更特别是H；或者所述含磷和或硫的亲水部分的盐形式。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 欧洲分子生物学实验室 维拉克萨生物技术有限责任公司 用于制备靶向偶联物的亲水性四嗪官能化的负载物
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