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申请/专利权人：株式会社大熊制药

摘要：本发明涉及一种用于合成钠依赖性葡萄糖协同转运体SGLT抑制剂的中间体的制备方法。根据本发明，可获得高产率和高质量的化学式9化合物，其为SGLT抑制剂的化学式I化合物的重要中间体。由于本发明的SGLT抑制剂的制备方法不需特殊装置诸如臭氧产生器也可生产上述SGLT抑制剂，还可大幅改善经济可行性。

主权项：1.一种化学式9化合物的制备方法，所述方法包括下述步骤：从化学式5化合物获得化学式6化合物；以及通过使化学式6化合物与化学式7化合物进行反应来获得化学式8化合物，[化学式5] [化学式6] [化学式7] [化学式8] [化学式9] 在所述式中，R2、R3、X和Y各自独立地为卤素，B为在此情况下，Ra、Rb、Rc和Rd各自独立地为氢、卤素、羟基、巯基、氰基、硝基、氨基、羧基、氧代基、C1-7烷基、C1-7烷硫基、C2-7烯基、C2-7炔基、C1-7烷氧基、C1-7烷氧基-C1-7烷基、C2-7烯基-C1-7烷氧基、C2-7炔基-C1-7烷氧基、C3-10环烷基、C3-7环烷硫基、C5-10环烯基、C3-10环烷氧基、C3-10环烷氧基-C1-7烷氧基、苯基-C1-7烷基、C1-7烷硫基-苯基、苯基-C1-7烷氧基、单-或二-C1-7烷氨基、单或二-C1-7烷氨基-C1-7烷基、C1-7烷酰基、C1-7烷酰基氨基、C1-7烷基羰基、C1-7烷氧基羰基、氨基甲酰基、单-或二-C1-7烷基氨基甲酰基、C1-7烷基磺酰基氨基、苯基磺酰基氨基、C1-7烷基亚磺酰基、C6-14芳基硫醇基、C6-14芳基磺酰基、C6-14芳基、5-13元杂芳基、5-10元杂环烷基、5-10元杂环烷基-C1-7-烷基、或5-10元杂环烷基-C1-7烷氧基；环C为C3-10环烷基、C5-10环烯基、C6-14芳基、5-13元杂芳基、或5-10元杂环烷基；所述烷基、烯基、炔基和烷氧基各自独立地未取代或具有选自由以下组成的组中的一个以上的取代基：卤素、羟基、氰基、硝基、氨基、巯基、C1-7烷基、和C2-7炔基；所述环烷基、环烯基、芳基、杂芳基和杂环烷基各自独立地未取代或具有选自由以下组成的组中的一个以上的取代基：卤素、羟基、氰基、硝基、氨基、巯基、C1-4烷基、和C1-4烷氧基；所述杂芳基和杂环烷基各自独立地包含选自由N、S和O组成的组中的一种以上的杂原子。

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