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申请/专利权人：南京安纳医药科技有限公司
摘要：本发明提供一种坏死磺酰胺类似物的合成方法，包括如下步骤，步骤一，将5‑羧酸‑2‑噻吩甲酸甲酯溶于吡啶中，加入丙二酸哌啶，升温到80℃搅拌3h，冷却至室温，加入5％HCl至pH为2‑3，过滤所得产物用盐酸洗涤，得产物步骤二，将产物溶于二氯甲烷中，于0℃下加入草酰氯和DMF，于0℃下反应，TLC监测反应完成后，减压蒸馏除去溶剂，将残余油状物溶于THF中，于0℃下缓慢滴加到磺胺林的THF溶液中，室温搅拌过夜后浓缩反应液，通过柱层析纯化得到坏死磺酰胺类似物。本发明的目的合成坏死磺酰胺的类似物，可以作为研究坏死磺酰胺对疾病构效关系的有效合成手段。使用更为简单的酰胺缩合方法来代替之前文献中所叙述的4A级分子筛缩合手段，同时产率较高。
主权项：1.一种坏死磺酰胺类似物的合成方法，其特征在于：合成方法的过程如下： 首先由5位取代的噻吩-2-甲醛与丙二酸反应生成中间体；再由中间体1与磺胺林缩合生成坏死磺酰胺类似物，其中R＝-COOCH3。
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权利要求：
百度查询： 南京安纳医药科技有限公司 一种坏死磺酰胺类似物的合成方法
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