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申请/专利权人：潍坊博创国际生物医药研究院
摘要：本发明公开了一种基于氨肽酶NCD13的新型小分子偶联化合物及其制备方法和应用，所述化合物具有式I所示的结构：本发明以CD13抑制剂乌苯美司为小分子偶联药物的靶向配体不仅可以介导分子的肿瘤靶向性，进入细胞后降解产生的细胞毒物和乌苯美司还可能产生协同增效的作用，为肿瘤的治疗提供新的策略。
主权项：1.一种基于氨肽酶NCD13的新型小分子偶联化合物，其特征在于，所述基于氨肽酶NCD13的新型小分子偶联化合物为如下1）~5）所示化合物中的至少一个：1）苄基2R,3R,5R-5-4-2-S-2-2S,3R-3-氨基-2-羟基-4-苯基丁酰氨基-4-甲基戊酰氨基乙酰氨基-2-氧基嘧啶-12H-基-4,4-二氟-3-羟基四氢呋喃-2-基甲氧基2-甲氧基-2-氧代乙氧基膦酰基-L-丙氨酸酯，其结构式为： ；2）异丙基2R,3R,5R-5-4-2-S-2-2S,3R-3-氨基-2-羟基-4-苯基丁酰氨基-4-甲基戊酰氨基乙酰氨基-2-氧基嘧啶-12H-基-4,4-二氟-3-羟基四氢呋喃-2-基甲氧基2-甲氧基-2-氧代乙氧基膦酰基-L-丙氨酸酯，其结构式为： ；3）甲基2-4aR,6R,7aR-6-4-2-S-2-2S,3R-3-氨基-2-羟基-4-苯基丁酰氨基-4-甲基戊酰氨基乙酰氨基-2-氧基嘧啶-12H-yl-7,7-二氟-2-羟基4H四氢呋喃[3,2-d][1,3,2]二氧膦亚基-2-基氧基乙酸酯，其结构式为： ；4）乙基2-4aR,6R,7aR-6-4-2-S-2-2S,3R-3-氨基-2-羟基-4-苯基丁酰氨基-4-甲基戊酰氨基乙酰氨基-2-氧基嘧啶-12H-yl-7,7-二氟-2-羟基4H四氢呋喃[3,2-d][1,3,2]二氧膦亚基-2-基氧基乙酸酯，其结构式为： ；5）苯基2-4aR,6R,7aR-6-4-2-S-2-2S,3R-3-氨基-2-羟基-4-苯基丁酰氨基-4-甲基戊酰氨基乙酰氨基-2-氧基嘧啶-12H-yl-7,7-二氟-2-羟基4H四氢呋喃[3,2-d][1,3,2]二氧膦亚基-2-基氧基乙酸酯，其结构式为： 。
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百度查询： 潍坊博创国际生物医药研究院 一种基于氨肽酶N/CD13的小分子偶联分子及其制备方法和应用
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