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氨基酸化合物和使用方法 

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申请/专利权人:普利安特治疗公司

摘要:本发明涉及式I化合物:或其盐,其中R1、G、L1、L2、L3和Y如本文所述。式I化合物及其药物组合物为αVβ1整合素和αVβ6整合素之一者或两者的抑制剂,其可用于治疗纤维化,如非酒精性脂肪性肝炎NASH、特发性肺纤维化IPF和非特异性间质性肺炎NSIP。

主权项:1.一种式I化合物: 或其药学上可接受的盐或立体异构体,其中:R1为G为-COR2;i是R2是四氢吡喃基,其中所述四氢吡喃基被1、2或3个独立选择的R2c取代基取代;且R2c各自独立地是R4;或ii是R2是苯基,其中所述苯基被1、2或3个独立选择的R2d取代基取代;且R2d各自独立地是R4;或iii是R2是吡啶基,其中所述吡啶基被1、2或3个独立选择的R2e取代基取代;且R2e各自独立地是R4;R4各自独立地为卤素、CN、-NO2、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、-C=NHOR5、-COR5、-CONR6R7、-COOR5、-POOR5OR6、-NR6R7、-NR5COR6、-NR5CONR6R7、-NR5COOR6、-NR5SOR6、-NR5SO2R6、-OR5、-OCOR5、-SR5、-SOR5、-SONR6R7、-SO2R5、-SO2NR6R7或C3-C8环烷基,其中R4的所述C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基和C3-C8环烷基各自任选且独立地被1、2或3个独立选择的R4a取代基取代;R4a各自独立地为卤素R5各自独立地为氢、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基或C3-C6环烷基,其中R5的所述C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基和C3-C6环烷基各自任选且独立地被一个或多个独立选择的R5a取代基取代;R5a各自独立地为卤素、-CN、C1-C6烷基或=O,其中C1-C6烷基各自任选且独立地被一个或多个独立选自卤素、-OH和=O的取代基取代;R6各自独立地为氢、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基或C3-C6环烷基,其中R6的所述C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基和C3-C6环烷基各自任选且独立地被一个或多个独立选自卤素、-CNC1-C6烷基和=O的取代基取代,且进一步地其中所述C1-C6烷基取代基各自任选且独立地被一个或多个独立选自卤素、-OH和=O的取代基取代;R7各自独立地为氢、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基或C3-C6环烷基,其中R7的所述C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基和C3-C6环烷基各自任选且独立地被一个或多个独立选自卤素、-CN、C1-C6烷基和=O的取代基取代,且进一步地其中所述C1-C6烷基取代基各自任选且独立地被一个或多个独立选自卤素、-OH和=O的取代基取代;其中是

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